塞普替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂，能够选择性抑制异常RET蛋白的激酶活性。RET基因融合或突变可使相关信号持续活跃，推动肿瘤细胞生长和存活。药物与RET激酶作用后，可阻断异常信号向细胞内部传递，从而抑制肿瘤细胞增殖，并延缓疾病进展。能否从治疗中获益，取决于肿瘤类型、RET变异及患者具体病情。

　　塞普替尼治疗应由具有抗肿瘤治疗经验的医生启动并监督。药物有胶囊和片剂等剂型，通常每日口服2次；部分2至12岁儿童可能需要每日口服3次。成人及12岁以上患者通常按体重确定剂量，2至12岁儿童则按体表面积计算。具体剂量还需考虑肝功能、合并用药和不良反应，患者不应自行增减药量或停药。只要治疗仍有临床获益，且未出现无法耐受的毒性，通常可以继续用药。若漏服或服药后呕吐，不宜自行补服额外剂量，应按照药品说明书或医生给出的方案处理。塞普替尼可能与抑酸药、强效或中效CYP3A抑制剂及诱导剂发生相互作用。就诊时应如实告知医生正在使用的处方药、非处方药及膳食补充剂。

　　塞普替尼可能引起肝酶升高、血压升高、腹泻、口干、疲乏、水肿、皮疹、便秘及血液检查指标变化。不同患者表现不一，具体发生率和严重程度应以说明书为准。已报告的严重不良反应包括间质性肺病或肺炎、肝毒性、高血压、QT间期延长、出血和超敏反应，也可能出现低钠血症、腹痛、呕吐、发热及尿路感染。治疗期间通常需要监测肝功能、血压、电解质及心电图。若出现新发或加重的呼吸困难、持续咳嗽、明显胸痛、严重出血、晕厥或过敏表现，应立即就医。严重肝功能异常、肺部症状或其他重度不良反应，可能需要暂停用药、降低剂量或永久停药。相关处理必须由医生结合检查结果决定，患者不应自行继续服药或更换方案。

　　临床研究显示，塞普替尼对RET融合阳性非小细胞肺癌以及RET变异甲状腺癌具有抗肿瘤活性，部分患者可获得肿瘤缩小或较长时间的疾病控制。对于其他RET融合阳性晚期实体瘤患者，研究同样观察到一定治疗获益。欧洲药品管理局在评估疗效、安全性及未满足的治疗需求后，认定其获益风险比可以接受。药物获批并不表示适合所有携带RET变异的患者。临床用药仍需综合考虑肿瘤类型、变异类别、既往治疗、身体状况及潜在风险，并进行持续随访。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：塞普替尼(Retevmo/selpercatinib)为RET融合肺癌患者带来了新的治疗选择

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