索托拉西布(Sotorasib、Lumakras)的重要临床应用是治疗既往接受过至少一种系统治疗后出现疾病进展的KRAS G12C突变型局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者。与传统化疗相比，该药能够针对特定的致癌基因突变发挥作用，为具有相应分子特征的患者提供更具针对性的治疗选择。

　　索托拉西布适应症

　　非小细胞肺癌作为单药：用于治疗既往接受过≥1种全身治疗后、经FDA批准的诊断检测证实为KRAS G12C突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。基于总缓解率和缓解持续时间获得加速批准;持续批准可能取决于确证性研究中索托拉西布临床获益的验证和描述。

　　结直肠癌与帕尼单抗联合：用于治疗既往接受过以氟尿嘧啶、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗后、经FDA批准的诊断检测证实为KRAS G12C突变阳性的转移性结直肠癌。

　　索托拉西布用药注意事项

　　治疗前筛查确认肿瘤或血浆标本中存在KRAS G12C突变(由FDA批准的检测确定);如果血浆标本中未检测到KRASG12C突变，应使用肿瘤组织重新检测。结直肠癌：确认肿瘤标本中存在KRAS G12C突变(由FDA批准的检测确定)。获取基线肝功能检查(即ALT、AST、碱性磷酸酶、总胆红素)。患者监测在治疗前3个月每3周监测肝功能检查(即AST、ALT、碱性磷酸酶、总胆红素)，之后每月一次或根据临床指征;发生肝毒性的患者可能需要更频繁监测。监测提示间质性肺病或肺炎的新发或恶化肺部症状(如呼吸困难、咳嗽、发热)。

　　索托拉西布剂量与给药

　　给药方法每日同一时间口服，不受进食影响。整片吞服;不要压碎、咀嚼或掰开。对于无法整片吞服的患者，将片剂分散于120mL非碳酸、室温水中。将总剂量片数放入水中，不要压碎，搅拌或旋摇约3分钟，使片剂分散成小块。所得混合物颜色可为淡黄色至亮黄色。立即或在混合后2小时内服用完整混合物，不要咀嚼残留片块。用另外120mL水冲洗容器中残留物，再次搅拌或旋摇，然后立即服用。如果漏服索托拉西布≤6小时，想起后尽快服用处方剂量。如果漏服>6小时，在下次预定时间服用处方剂量;不要额外补服。如果服药后发生呕吐，在下次预定时间服用下一剂;不要额外补服呕吐剂量。使用剂量非小细胞肺癌960mg每日一次(三片320mg、四片240mg或八片120mg)。持续至疾病进展或出现不可接受毒性。结直肠癌与帕尼单抗联合，960mg每日一次(三片320mg、四片240mg或八片120mg)。在首次帕尼单抗输注前给予索托拉西布首剂。持续治疗直至疾病进展或出现不可接受毒性。参见帕尼单抗处方信息了解推荐给药方案。

　　常见不良反应

　　单药治疗NSCLC的不良反应(≥20%)包括腹泻、肌肉骨骼疼痛、恶心、疲乏、肝毒性和咳嗽。实验室异常(≥25%)包括淋巴细胞减少、血红蛋白降低、ALT和/或AST浓度升高、钙降低、碱性磷酸酶升高、尿蛋白增加和钠浓度降低。与帕尼单抗联合治疗结直肠癌的不良反应(≥20%)包括皮疹、皮肤干燥、腹泻、口腔炎、疲乏和肌肉骨骼疼痛。在≥2例患者中最常见的3级或4级实验室异常包括镁、钾和校正钙降低以及钾升高。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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