前列腺癌进展到非转移性去势抵抗阶段（nmCRPC）是重要的疾病拐点。患者接受雄激素剥夺治疗（ADT）后睾酮已维持在低水平，但PSA持续上升，提示肿瘤细胞仍依赖雄激素信号增殖。达罗他胺作为第二代雄激素受体拮抗剂，强效抑制AR且血脑屏障穿透性低，帮助高危nmCRPC患者延缓远处转移、延长总生存，升级了该阶段的治疗目标。其独特之处在于能稳定AR于非活性构象，阻止AR激活后的核转位、DNA结合及转录复合物的形成，从而彻底阻断下游促进肿瘤细胞增殖、存活和侵袭的基因转录。同时，其分子结构经过优化，对血脑屏障的穿透性较低，减少了中枢神经系统相关的副作用。
其卓越的临床疗效在ARAMIS研究中得到验证。达罗他胺联合ADT治疗nmCRPC，较安慰剂联合ADT，显著延长了中位无转移生存期（40.4个月vs 18.4个月），转移或死亡风险降低59%。中位总生存期延长了13.3个月（65.2个月vs 51.9个月），总死亡风险降低31%。此外，达罗他胺还能显著延迟首次骨相关事件（SREs）的发生时间，保护骨骼健康，并维持患者的生活质量，延迟疼痛进展和ADT相关不良反应的恶化。安全性特征展现了其良好的耐受性与较低的中枢神经系统毒性。达罗他胺的常见不良反应包括疲乏（约39%）、皮疹（约19%）、腹泻（约12%）和外周水肿（约12%）。由于其对中枢神经系统影响较小，认知功能障碍、癫痫发作等神经毒性事件发生率极低（<1%），显著低于其他同类药物。其皮疹发生率也低于阿帕他胺。总体而言，其安全性特征支持患者长期坚持治疗。
达罗他胺是nmCRPC的标准治疗药物之一，兼顾明确生存获益与优异的安全谱。低神经毒性、更低的皮疹风险，更适合需要长期服药的患者；它完成了从单纯延缓转移到延长总生存期的治疗突破，推动前列腺癌慢病化管理，助力患者同时收获更长生存与更好的生活质量。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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