阿法替尼（Afatinib），是许多病友耳熟能详的第二代EGFR TKI，属于多靶点蛋白激酶不可逆抑制剂。目前，阿法替尼在中国已获批用于特定类型EGFR突变的转移性非小细胞肺癌，以及含铂化疗失败的转移性鳞状细胞肺癌。在阿法替尼与特罗凯在一线化疗后进展的晚期肺鳞癌患者治疗效果的研究中，阿法替尼显示出更长的无进展生存期和总生存期。
对于有脑转移的肺癌患者，阿法替尼（Afatinib）血脑屏障的穿透性很弱，脑脊液中的血药浓度为血浆中的0.7%-1.4%。但由于阿法替尼的EGFR抑制剂能力很强，脑脊液中的血药浓度（约1nM）已经超过EGFR IC50值（0.5nM），理论上足以抑制脑转移瘤生长。EGFR TKI 耐药后阿法替尼+贝伐珠单抗疾病控制率87.9%，因此阿法替尼联合贝伐单抗可作为T790M阴性患者的挽救性治疗选择。
用阿法替尼（Afatinib）治疗肺癌患者最频不良反应导致剂量减低是腹泻、皮疹、甲沟炎和口腔炎，这四类不良反应比易瑞沙、特罗凯和凯美纳发生频率更高，程度更严重，但阿法替尼的肝毒性相对较轻。当出现发烧，呼吸急促，缺氧，胸闷等症状时，应及时前往医院就诊。间质性肺炎发病初期使用糖皮质激素冲击疗法，待病情稳定，X线阴影不再吸收可逐渐减量。如被诊断此病，需终止阿法替尼治疗。
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