吡咯替尼是中国自主研发的酪氨酸激酶小分子不可逆抑制剂，可以与人类表皮生长因子受体HER1、HER2、HER4三个靶点的细胞内酪氨酸激酶区ATP结合位点共价结合，抑制自身磷酸化，从而阻断下游信号通路激活、抑制肿瘤细胞生长。Ⅱ期及Ⅲ期随机对照临床研究表明，吡咯替尼联合卡培他滨治疗可以显著延长HER2阳性乳腺癌转移患者的无进展生存，适用于治疗HER2阳性、既往未接受或接受过曲妥珠单抗的乳腺癌复发或转移患者。

　　2020年3月16日一份真实世界研究报告，对口服吡咯替尼联合治疗HER2阳性乳腺癌转移患者的疗效及安全性进行了评价。

　　该多中心回顾研究对北京大学肿瘤医院61例、北京大学第一医院4例、北京大学第三医院4例、解放军总医院2例、中日友好医院1例口服吡咯替尼治疗HER2阳性乳腺癌转移患者进行回顾分析。

　　结果，HER2阳性乳腺癌转移患者共计72例，其中复发转移阶段、术前新辅助或术后辅助治疗阶段曾行抗HER2靶向治疗69例（95.8%），复发转移阶段接受过抗HER2靶向治疗药物61例（84.7%），包括曲妥珠单抗56例（77.8%）、拉帕替尼36例（50.0%）、恩美曲妥珠单抗（T-DM1）4例（5.6%）。

　　72例患者接受吡咯替尼＋化疗±曲妥珠单抗62例（86.1%）、吡咯替尼＋内分泌治疗±曲妥珠单抗6例（8.3%）、吡咯替尼±曲妥珠单抗4例（5.6%）。

　　截至2019年11月，72例患者均可评价疗效：

　　完全缓解：1例（1.4%）

　　部分缓解：18例（25.0%）

　　疾病稳定：41例（56.9%）

　　疾病进展：12例（16.7%）

　　客观缓解：19例（26.4%）

　　无进展生存：中位7.6个月（95%置信区间：5.5～9.7个月）

　　36例拉帕替尼患者的无进展生存：中位7.9个月（95%置信区间：4.1～11.7个月）

　　15例颅内转移患者的无进展生存：中位6.0个月（95%置信区间：2.2～9.8个月）

　　吡咯替尼相关毒副反应主要为腹泻57例（79.2%），其中1～2级48例（66.7%）、3级9例（12.5%）。

　　因此，该研究结果表明，吡咯替尼联合方案能够有效治疗HER2阳性乳腺癌转移患者，包括拉帕替尼治疗失败以及脑转移患者，不良反应可耐受。

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