吉非替尼适用于治疗既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌 (NSCLC) 。既往化学治疗主要是指铂剂和多西紫杉醇治疗。吉非替尼对于既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的疗效，是基于大规模安慰剂对照临床试验预设亚洲亚组的生存优势 (注：该试验总体人群中未显示改善疾病相关症状和延长生存期) 及中国非对照临床试验的生存数据而确立的。两个大型的随机对照临床试验结果表明：吉非替尼联合含铂化疗方案一线治疗局部晚期或转移性NSCLC未显示出临床获益，所以不推荐此类联合方案。
吉非替尼的推荐剂量为250mg (1片) ，一日1次，口服，空腹或与食物同服。如果有吞咽困难，可将片剂分散于半杯饮用水中 (非碳酸饮料) 。不得使用其他液体。将片剂丢入水中，无需压碎，搅拌至完全分散（约需10分钟），即刻饮下药液。以半杯水冲洗杯子，饮下。也可通过鼻-胃管给予该药液。无需因下述情况不同调整给药剂量：年龄、体重、性别、种族、肾功能、因肝转移而引起的中至重度肝功能损害。剂量调整：当患者出现不能耐受的腹泻或皮肤不良反应时，可通过短期暂停治疗(最多14天)解决，随后恢复每天250mg的剂量 (见不良反应) 。儿童中使用目前尚无本品用于儿童或青少年患者安全性与疗效的资料，故不推荐使用。
吉非替尼注意事项有血小板一旦超过250，就得每天服一片德国生产的100mg的“拜阿司匹林”，直到血小板降到250以下才可以停药；拜阿司匹林虽是肠溶，但仍需要在餐后服用，不要空腹服用，以防长期服用导致损伤肠壁。易瑞沙可使谷草转氨酶轻度升高，表明它会轻度损害肝细胞膜。如果谷草转氨酶在正常值上限2倍以下，并不会再升的话，可以不理会；如果担心继续上升，可服用水飞蓟宾胶囊(水林桂)，一天3次，在就餐的中途各吃2粒。易瑞沙对血压、心率、心酶指标、胃口、体力影响极小。
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