在中国结直肠癌治疗的靶向药物中，瑞戈非尼是中国第一个，也是目前唯一一个经两项 III 期临床研究验证，经中国食品药品监督管理总局正式批准的，在既往接受过化疗的转移性结直肠癌患者中显着延长总生存的新型口服多激酶抑制剂。
瑞戈非尼是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂（TKI），可全面作用于肿瘤细胞增殖、肿瘤血管生成及肿瘤微环境相关靶点，包括原癌基因 Kit、RAF，血管内皮生长因子受体（VEGFR）-1、VEGFR -2、VEGFR -3，血小板衍生生长因子受体（PDGFR）-β，成纤维细胞生长因子受体（FGFR）-1 等，从而发挥多重抗肿瘤作用。
根据国际临床治疗经验及中国的治疗现状，瑞戈非尼作为中国第一个正式上市的口服多激酶抑制剂，在显着提高中国经化疗失败的转移性结直肠癌患者的生存时间的同时，将显着提高疾病控制率并显着降低死亡风险，结合口服用药的方便性及剂量调整的简单性，将显着提高结直肠癌患者的用药依从性，创新中国转移性结直肠癌患者的靶向治疗选择。
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