FDA已经批准诺和诺德Rybelsus（口服索马鲁肽，每日1次）的上市申请，用于结合饮食和运动以改善2型糖尿病患者的血糖控制。索马鲁肽属于胰高血糖素样肽-1 (GLP-1)受体激动剂。GLP-1是一种诱导胰岛素分泌的激素，对包括胰腺、心脏和肝脏等在内的多种重要器官具有有益作用。GLP-1受体激动剂类药物的优点在于可以有效控制血糖，同时明显降低低血糖事件发生率，并且还有明显减轻体重、降心血管事件风险的获益。

　　

　　每日口服一次的索马鲁肽药片是第一款获得FDA批准的口服胰高血糖素样肽-1受体激动剂（GLP-1RA）。它的出现打破了2型糖尿病患者每天或每周需要接受GLP-1RA注射的格局，为他们控制血糖提供了侵入性更小的便捷治疗选择。
　　
　　索马鲁肽有30多个氨基酸，其在结构上的主要特点包括对DPP-4水解酶催化位点的氨基酸进行了替换（Aib8），在氨基酸Lys26上通过spacer接枝了十八碳链烷基二酸，以结合白蛋白，延缓肾脏清除。
　　
　　据统计，2017年全球糖尿病患者人数已达4.25亿。由于不可治愈性以及人口老龄化加速，预计2045年全球糖尿病患者人数将达到6.29亿。因此糖尿病是全球最大的药物市场之一，2018年原研品牌降糖药的年全球市场规模就已达到420亿美元，其中注射剂（胰岛素、GLP-1）合计290亿美元，占69%；口服制剂（DPP-4、SGLT-2）合计130亿美元，占31%。
　　
　　“口服胰岛素是大家梦寐以求的，它不仅会免除患者皮下注射胰岛素所带来的痛苦，并且通过肠道吸收以后直接进入到肝脏，更加符合生理状态，这样的话降糖作用更好。”中国工程院院士、上海交通大学医学院附属瑞金医院副院长宁光曾对21世纪经济报道记者说道，“但是皮下注射胰岛素正好相反，它是首先进入到周围血，然后从周围血几乎同量地进入到肝脏、肌肉和脂肪，所以，现在胰岛素的给药方法没有完全符合生理的状态，胰岛素的使用效率就不会达到最高。”
　　
　　“1921年之后，我们对于胰岛素的注射做了很多努力，从短效的（每天要注射4-5次）到中效的（每天注射2次）再到长效的（每天注射1次），针头也变得越来越细，后来还出现了无针头的胰岛素注射器，科学家、工业界和医生采取了非常大的努力。但目前只能说是一些小的改革，没有大的科学性的进步。”宁光说道，“很多科学家都在试图能够通过口服的方法，如果用这种方法的话就必须要经过胃酸和消化酶，要躲过胃酸和消化酶才可能通过肠道被吸收到血中去，这个非常难以克服。如果这种变革能得以实现，我相信在技术上，在减少患者痛苦方面，同时在增加胰岛素使用量上都会出现一些革命性的改变。”
　　
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