抗肿瘤作用机制:Trifluridine/ Lonsurf(TAS-102)是一种口服的细胞毒性化疗药物,由抗肿瘤胸腺嘧啶核苷类似物Trifluridine(FTD)和胸腺嘧啶磷酸酶抑制剂Lonsurf(TPI)组成。Trifluridine能够直接混入DNA结构中,干扰DNA的功能;tipiracil通过抑制胸腺嘧啶磷酸酶,减少Lonsurf的降解以维持血药浓度。
Lonsurf推荐剂量:治疗转移性胃癌及胃食管结合部腺癌的推荐剂量为35mg/m2,每日两次,与食物同时服用,第1-5天和第8-12天给药,28天为一个治疗周期。
常见不良反应:治疗转移性胃癌及胃食管结合部腺癌的常见不良反应(≥10%)包括:中性粒细胞减少、贫血、恶心、食欲减退、血小板减少、呕吐及腹泻。
此前,该药已获得美国、日本、欧盟等多个国家的批准,用于转移性结直肠癌患者的治疗。用于转移性胃癌及胃食管结合部腺癌治疗的适应症率先获FDA批准,目前,欧盟和日本的上市申请仍在审批中。
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