近年来，随着针对不同靶点的分子靶向药物的研发，分子靶向治疗给患者带来了新的福音，可改善患者预后并提高其生存期，成为治疗非小细胞肺癌的中坚力量。目前，已有5类非小细胞肺癌的靶向药物经FDA或CFDA批准上市，他们分别是：a. 针对EGFR的酪氨酸激酶抑制剂（TKI），简称为EGFR-TKI、b. 针对ALK的抑制剂、c. 针对VEGF的靶向药物、d. 针对VEGFR2的靶向药物以及e. 免疫治疗药物。
约有2%~7%的非小细胞肺癌患者中存在ALK基因重排，ALK基因通过与EML4基因融合形成EML4-ALK基因，导致ALK激酶功能失调。ALK融合基因是继EGFR之后发现的另一个NSCLC治疗的重要靶点，它的发现促进了NSCLC分子靶向药物的研发。
第一代ALK 抑制剂
克唑替尼:2011年，NCCN和ESMO同时推荐ALK阳性NSCLC一线治疗药物，首选克唑替尼。2013年，我国CFDA批准了克唑替尼作为用于晚期或转移性ALK阳性NSCLC的一线治疗药物。
第二代ALK抑制剂
尽管ALK阳性NSCLC患者对克唑替尼的初始反映良好，但这部分患者往往在治疗中会出现耐药性，由于其透过血脑屏障的药物浓度较低，中枢神经系统复发转移较常见。第二代ALK抑制剂如色瑞替尼、艾乐替尼等的结构与克唑替尼有很大的区别，因此能够抑制克唑替尼继发耐药性突变。
色瑞替尼：由诺华制药有限公司开发研制，于2014年4月经FDA批准上市，用于治疗ALK阳性、经克唑替尼治疗失败或不能耐受的晚期转移性NSCLC患者。
艾乐替尼：这是另一个上市的第二代ALK抑制剂，其抑制RET，但不抑制MET和ROS1。2014年7月率先在日本上市。
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