洛拉替尼/劳拉替尼(lorlatinib)适用于以下ALK阳性突变的转移性非小细胞肺癌治疗后进展:
(1)克唑替尼或者至少一种其他ALK抑制剂使用后;
(2)阿来替尼作为一线治疗后;
(3)塞瑞替尼作为一线治疗后。
洛拉替尼/劳拉替尼(lorlatinib)的推荐剂量为每日口服 100 毫克,不论是否进食,直至病情恶化或出现不可接受的毒性[见临床药理学。整个吞下药片。不要咀嚼、压碎或分割药片。如果药片破碎、破裂或其他不完整,不要食用。每天同一时间服用洛拉替尼/劳拉替尼(lorlatinib)。如果错过了一次剂量,除非下一次剂量在 4 小时内到期,否则服用错过的剂量。不要同时服用两剂以弥补错过的剂量。 如果 洛拉替尼/劳拉替尼(lorlatinib) 后出现呕吐,请不要服用额外剂量,但要继续服用下一剂。洛拉替尼/劳拉替尼(lorlatinib)作用机制是什么?
洛拉替尼/劳拉替尼(lorlatinib)是一种激酶抑制剂,在体外对ALK和ROS1以及TYK1、FER、FPS、TRKA、TRKB、TRKC、FAK、FAK2和ACK具有活性。洛拉替尼在体外表现出对多种ALK酶突变形式的活性,包括在crizotinib和其他ALK抑制剂疾病进展时在肿瘤中检测到的一些突变。
在小鼠皮下植入含有EML4融合的ALK变体1或ALK突变的肿瘤(包括在ALK抑制剂疾病进展时在肿瘤中检测到的G1202R和I1171T突变)中,使用洛拉替尼可产生抗肿瘤活性。洛拉替尼还在eml4- alk驱动的肿瘤细胞系内移植小鼠中显示出抗肿瘤活性和延长生存期。洛拉替尼在体内模型的整体抗肿瘤活性呈剂量依赖性,并与抑制ALK磷酸化有关。
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