恩杂鲁胺(Enzalutamide)是雄激素受体抑制剂，能够竞争性地抑制雄激素与受体结合，并且能抑制雄激素受体的核运转以及该受体与DNA的相互作用。其代谢产物，N-去甲基恩杂鲁胺(Enzalutamide)，在体外表现出与恩杂鲁胺(Enzalutamide)相同的活性。
虽然内分泌治疗可缩小前列腺癌肿瘤体积，延缓肿瘤进展速度，但经过18-24个月后，大多数初始对内分泌治疗敏感的患者发展为去势抵抗性前列腺癌（CRPC），将CRPC患者血清雄激素维持在去势水平依旧是治疗目标之一。那么，前列腺癌患者比卡鲁胺和恩杂鲁胺(Enzalutamide)该如何选择？
一项随机对照试验纳入了396例CRPC患者，随机分为恩杂鲁胺(Enzalutamide)组（n=198）和比卡鲁胺组(n=198)，两组中位治疗时间分别为14.7个月和8.4个月。
疗效
恩杂鲁胺(Enzalutamide)组和比卡鲁胺组患者中位PFS分别为19.4个月和5.7个月；与比卡鲁胺相比，恩杂鲁胺(Enzalutamide)可降低76%的死亡和疾病进展风险（p<0.001）；恩杂鲁胺(Enzalutamide)与PSA进展风险降低81%相关。
安全性
常见不良事件中如便秘、腹泻、贫血、尿路感染，比卡鲁胺组发生率较高；对比来看，疲乏、背部疼痛、高血压、眩晕、跌倒等恩杂鲁胺(Enzalutamide)组发生率较高。虽然，恩杂鲁胺(Enzalutamide)疗效较好，各大指南也推荐恩杂鲁胺(Enzalutamide)为CRPC患者的一线用药之一，然而调查显示，在亚洲使用比卡鲁胺的患者更多，其原因之一可能是比卡鲁胺有一个非常亲民的优势，即价格便宜。因此对于某些患者，应根据对不良反应的耐受性、经济状况等综合考虑用药。
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