依鲁替尼/伊布替尼(Ibrutinib)是第一个上市的布鲁顿型酪氨酸激酶（BTK）抑制剂，由美国Pharmacyclics（艾伯维的子公司）和美国强生（Johnson & Johnson）共同研发。依鲁替尼/伊布替尼(Ibrutinib)最初获FDA批准的适应症为曾接受至少1次既往治疗的套细胞淋巴瘤（MCL），后又获FDA先后批准多个适应症，包括套细胞淋巴瘤，小淋巴细胞淋巴瘤，慢性淋巴细胞白血病（CLL），移植物抗宿主病，Waldenström的巨球蛋白血症，边缘区淋巴瘤。另外依鲁替尼/伊布替尼(Ibrutinib)的其他适应症还处于临床研究，包括弥漫性大B细胞淋巴瘤、滤泡性淋巴瘤、非霍奇金淋巴瘤、胰腺癌，急性淋巴细胞白血病、急性骨髓性白血病、B细胞淋巴瘤、CNS肿瘤、多发性骨髓瘤、胃肠癌、非小细胞肺癌、肾细胞癌等等。依鲁替尼/伊布替尼(Ibrutinib)适应症和用法用量是怎样的？

　　【靶点】依鲁替尼/伊布替尼(Ibrutinib) (PCI-32765)是一种有效的，高选择性的Brutons tyrosine kinase (Btk)酶抑制剂，无细胞试验中IC50为0.5 nM，对Bmx， CSK， FGR， BRK及HCK适度有效，对EGFR， Yes， ErbB2， JAK3等作用效果较弱。

　　【剂型和规格】   口服胶囊，140mg/粒，白色不透明胶囊。 

　　【作用机理】 依鲁替尼是一个BTK的小-分子抑制剂。依鲁替尼与在BTK活性位点中的半胱氨酸残基形成共价键，导致BTK酶活性的抑制。BTK是B-细胞抗原受体(BCR)和细胞因子受体通路的信号分子。BTK的作用是通过B-细胞表面受体信号导致对B-细胞交易，趋化，和黏附所需通路的激活。非临床研究显示依鲁替尼抑制恶性B-细胞增殖和在体内生存以及在体外细胞迁移和底物黏附。

　　【适应症】

　　（1）曾接受至少1次既往治疗套细胞淋巴瘤(MCL)患者；   

　　（2）曾接受至少1次既往治疗的慢性淋巴细胞白血病(CLL)。 

　　【用法用量】 

　　  MCL: 560mg口服每天1次(4粒140mg胶囊每天1次)   

　　 CLL: 420mg口服每天1次(3粒140mg胶囊每天1次)   

　　 口服胶囊，不要打开或咀嚼胶囊。对肝损伤患者进行计量调整：对于轻度肝受损患者（Child-Pugh分级A），推荐计量为140mg，即每日一粒。避免在中度或重度肝功能不全患者（Child-Pugh分级B和C）中使用依鲁替尼。   

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