1格列卫/伊马替尼(imatinib)适应症

　　1.1 新诊断的费城阳性慢性粒细胞白血病（Ph + CML）：新诊断的慢性期费城染色体阳性慢性粒细胞白血病（Ph + CML）的成人和小儿患者。费城染色体阳性慢性粒细胞白血病患者在急变期，加速期或干扰素-α治疗失败后的慢性期。

　　1.3 成人Ph +急性淋巴细胞白血病患者（ALL）：成人复发或难治性费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病（Ph + ALL）患者。

　　1.4小儿Ph +急性淋巴细胞白血病患者（ALL）：新诊断的费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病（Ph + ALL）的儿科患者联合化疗。

　　1.5骨髓增生异常/骨髓增生性疾病（MDS / MPD）：用FDA批准的试验测定的与PDGFR（血小板衍生的生长因子受体）基因重排有关的骨髓增生异常/骨髓增殖性疾病的成人患者 。

　　1.6侵袭性全身性肥大细胞增多症（ASM）：通过FDA批准的测试  或c-Kit突变状态未知的 成年患者具有侵袭性系统性肥大细胞增多而没有D816V c-Kit突变 。

　　1.7 嗜酸性粒细胞增多综合征（HES）和/或慢性嗜酸细胞性白血病（CEL）：具有FIP1L1-PDGFRα融合激酶（突变分析或FISH显示CHIC2等位基因缺失）的患有嗜酸性粒细胞增多综合征和/或慢性嗜酸细胞性白血病的成年患者以及患有HIF和/或CEL的患有FIP1L1-PDGFRα融合激酶阴性或未知。

　　1.8隆突性皮肤纤维肉瘤（DFSP）：成人患者不可切除，复发和/或转移性隆起性皮肤纤维肉瘤。

　　1.9Kit +胃肠道间质瘤（GIST）： Kit（CD117）阳性不可切除和/或转移性恶性胃肠道间质瘤患者。

　　1.10GIST的辅助治疗：完整切除Kit（CD117）阳性GIST后辅助治疗成人患者。

　　2格列卫/伊马替尼(imatinib)剂量和给药

　　成人Ph + CML CP，AP或BC患者：400 mg /天，成人患者在加速期或急变期患者为600 mg / d。在慢性粒细胞白血病中，成人慢性期患者的剂量从400mg增加到600mg，或者在加速阶段或急变危象的成年患者中，剂量从600mg增加到800mg（400mg，每天两次）。

　　儿科Ph + CML CP患者:新诊断Ph + CML儿童的推荐剂量Gleevec为340 mg / m 2 / day（不超过600 mg）。 格列卫治疗可以作为每日一次的剂量给药，或者每日剂量可以分成两部分，一部分在早晨和一部分在晚上给药。 格列卫治疗1岁以下儿童没有经验。

　　成人Ph + ALL患者:对于复发/难治性Ph + ALL的成人患者，推荐的格列卫每年剂量为600 mg /天。小儿Ph + ALL患者:对于新诊断Ph + ALL儿童，推荐与格列卫联合应用Gleevec的剂量为340 mg / m 2 / day（不超过600 mg）。

　　成人MDS / MPD患者:格列卫的推荐剂量为400mg/天。

　　成人ASM患者:为400 mg / day。 在没有不良药物反应的情况下，将这些患者的剂量从100mg增加至400mg。

　　成人患者HES / CEL:为400mg/天。 在没有不良药物反应的情况下，将这些患者的剂

　　量从100mg增加至400mg。

　　成人患者使用DFSP：为800 mg / day。

　　成人患者转移和/或不可切除的GIST：为400mg/天。

　　成人患者辅助性GIST：为400 mg / d。

　　3格列卫/伊马替尼(imatinib)剂型和包装

　　100mg薄膜包衣片剂。

　　400mg薄膜包衣片剂。

　　4禁忌症

　　暂无。

　　5警告和注意事项

　　液体滞留和水

　　血液学毒性。

　　充血性心力衰竭和左室功能不全。

　　肝毒性。

　　出血。

　　胃肠疾病。

　　嗜酸性粒细胞增多性心脏毒性。

　　皮肤毒性。

　　甲状腺功能减退症。

　　胚胎毒性。

　　儿童和青少年的发育迟缓 。

　　肿瘤溶解综合征 。

　　肾毒性。

　　6不良反应

　　最常报告的药物相关不良反应是水肿，恶心和呕吐，肌肉痉挛，肌肉骨骼疼痛，腹泻和皮疹。水肿最常见于眶周或下肢，并且通过利尿剂，其他辅助措施或减少格列卫的剂量进行治疗。严重浅表性水肿的发生率为1.5％-6％。 各种不良反应表现为局部或全身液体潴留，包括胸腔积液，腹水，肺水肿和体重快速增加伴有或不伴有浅表性水肿。

　　7药物相互作用

　　格列卫和强效CYP3A4诱导剂的联合用药可减少伊马替尼的总暴露量。格列卫和强效CYP3A4抑制剂的联合应用可能导致伊马替尼暴露量显着增加。葡萄柚汁也可能增加伊马替尼的血浆浓度; 避免葡萄柚汁 。格列卫会增加CYP3A4代谢药物（例如，三唑并苯并二氮杂卓，二氢吡啶钙通道阻断剂，某些HMG-CoA还原酶抑制剂等）的血浆浓度。由于华法林是由CYP2C9和CYP3A4代谢的，所以在需要抗凝治疗的患者中使用低分子量或标准肝素代替华法林。

　　8在特定人群中使用

　　怀孕：给予怀孕妇女格列卫可导致胎儿损害。

　　哺乳期： 伊马替尼及其活性代谢物被排泄到人乳中。不要母乳喂养。

　　生殖潜能的女性和男性：避孕。

　　儿科用途：格列卫的安全性和有效性已经在新诊断Ph +慢性期CML和Ph + ALL的儿科患者中得到证实 。 1岁以下的儿童没有数据。

　　老年人使用：与年轻患者相比，65岁以上患者的水肿频率更高; 没有观察到其他安全性差异 。格列卫的疗效在年长患者和年轻患者中相似。

　　肝损害：轻度和中度肝损伤不影响伊马替尼和CGP74588的暴露。

　　肾脏损害：中度和重度肾功能不全患者需要减量 。

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