许多国际大药厂在不断进行靶向新药开发，其中一大类是各种与癌症发生、恶化有关的细胞表面接受器之新颖小分子抑制药物，如PDGFR 、FLT-3、IGF-1R等抑制剂。也有药厂开发出能同时攻击两个以上目标的“多靶向药物”，如 lapatinib、vandetanib 等。大药厂也积极研发细胞内部的讯息传递路径抑制剂，如mTOR抑制药物（temsirolimus, everolimus），具抑制癌细胞与肿瘤血管新生的双管齐下效果；而Raf抑制剂（sorafenib ）、MEK抑制剂（CI-1040 ）也逐步开发成熟。另一大类靶向药物的开发方向是细胞核内调节染色体结构及基因表现酵素的抑制剂，如HDAC抑制剂（vorinostat），以及造成DNA去甲基化（hypomethylation）的药物（azacitidine），皆已进入不同开发阶段。各类靶向药物若都能正式用于治疗癌症病患，再加上各种药物组合治疗，让癌症不是绝症，有了更多治疗方法。
常见的癌症新药靶向药物有哪些？约 20% 至 25% 的乳癌患者癌细胞，是因为 HER2 这个细胞表面的接受器蛋白表现过量，促使乳癌细胞不断生长。目前已有“赫赛汀”（Herceptin）等多种靶向药物针对 HER2 攻击，治疗这类病患（HER2 阳性）的癌症。许多大肠直肠癌细胞的 EGFR 有高度表现情形，针对 EGFR 攻击的靶向药物“尔必得舒”（Erbitux）有机会抑制癌细胞生长。抑制血管新生的靶向药物“癌思停”（Avastin）也用于治疗某些已转移的大肠直肠癌病患。
部分肺癌病患的癌细胞 EGFR 发生突变，而针对突变 EGFR 攻击的癌症新药，如“艾瑞莎”（Iressa）、“得舒缓”（Tarceva），及第二代药物“妥复克”（Giotrif）可有效治疗这类肺癌病患。此外 ALK 或 ROS1 基因产生突变的病患则可使用“截克瘤”（Crizotinib）治疗。约一半的黑色素细胞癌细胞的 BRAF 基因有突变情形，FDA 已核准数种针对突变的 BRAF 蛋白攻击的靶向药物，如“日沛乐”（Zelboraf）可用于治疗无法手术切除或已转移的患者。
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