克唑替尼是临床上首先使用的ALK抑制剂，在化疗的前线和后续治疗中，ALK阳性晚期非小细胞肺癌患者的预后明显改善。然而，更新的，更有效的ALK抑制剂具有更高的全身性和中枢神经系统功效，因此已经开发出来并优于克唑替尼。
由于较新的ALK抑制剂仅在最近一线使用，许多患者最初将被治疗并且已经对克唑替尼产生抗性，使得二线ALK抑制剂治疗成为重要的考虑因素。克里唑替尼的疗效已经在限于肿瘤发生ALK重排的患者的随机试验中得到证实：既往接受过治疗的患者，一项III期临床试验随机分配了347名先前接受铂类化疗方案治疗的患者为克唑替尼或单药培美曲塞或多西他赛。被分配到化疗的患者当他们发展为进行性疾病时允许用克唑替尼治疗。
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