奥希替尼(OSIMERTINIB)不可逆地结合EGFR表达的表皮生长因子受体蛋白与T790M突变；它也不可逆地结合具有L858R突变和外显子19缺失的EGFR。它展现线性药代动力学； Cmax的中位时间是6小时(范围3-24小时)。估计平均半衰期为48小时，口服清除率(CL/F)为14.2(L/h)。消除68%是通过粪便排泄，14%是通过尿液消除。
导致奥希替尼(OSIMERTINIB)的药物发现计划于2009年开始，并在2012年之前生产该药;该过程是结构驱动的，并且旨在找到第三代EGFR抑制剂，其将选择性靶向EGFR受体的T790M形式。根据I期试验结果，奥希替尼(OSIMERTINIB)被指定为2014年4月的突破性治疗，该药物在2015年11月通过FDA加速批准计划和优先审查凭证暂时获得批准。在2016年2月，EMA临时批准了加速过程中的奥希替尼(OSIMERTINIB)。
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