玻玛西尼是一种靶向治疗，称为CDK4/6抑制剂。玻玛西尼是一种非化疗口服片剂。玻玛西尼在细胞内起作用以阻断CDK4/6活性并帮助阻止癌细胞的生长，导致癌细胞最终死亡（基于临床前研究）。细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)4/6通过与细胞周期蛋白D结合而被激活。在雌激素受体阳性(ER+)乳腺癌细胞系中，细胞周期蛋白D1和CDK4/6促进成视网膜细胞瘤蛋白(Rb)的磷酸化、细胞周期进程和细胞增殖。

　　在体外，持续暴露于玻玛西尼会抑制Rb磷酸化并阻止细胞周期从G1期进入S期，从而导致衰老和细胞凋亡（细胞死亡）。在临床前，玻玛西尼每天不间断给药，可减少肿瘤大小。抑制健康细胞中的CDK4/6会导致副作用，其中一些可能很严重。临床证据还表明玻玛西尼可以穿过血脑屏障。在包括乳腺癌在内的晚期癌症患者中，脑脊液中玻玛西尼及其活性代谢物（M2和M20）的浓度与未结合的血浆浓度相当。

　　monarchE是一项全球性、随机、开放标签、两队列、多中心3期研究，研究对象为HR+HER2-、淋巴结阳性、切除EBC的成年女性和男性，其临床和病理特征预计为疾病复发高风险。共有5,637名患者随机(1:1)接受为期两年的玻玛西尼 150mg每天两次，外加医生选择的标准内分泌治疗，或单独的标准内分泌治疗。研究表明达到了其主要终点，即与单独接受ET治疗的患者相比，接受玻玛西尼加ET辅助治疗的意向治疗(ITT)人群的侵袭性无病生存期(IDFS)有统计学显著改善。

　　在分析中，玻玛西尼对IDFS和远处无复发生存(DRFS)的获益仍然存在。三年时，IDFS和DRFS的绝对改善率分别为5.4%和4.2%。此外，还对每年的IDFS和DRFS风险比(HR)估计进行了探索性分段分析，发现IDFS效应大小随时间增加：从第一年（0-1年HR=0.80，95%CI:0.59，1.03)到第二年（1-2年HR=0.68，95%CI:0.52，0.87），并在两年研究治疗期后得到加强（2+年HR=0.60，95%CI:0.40，0.86）。

　　同样，DRFSHR估计值从第一年（0-1年HR=0.73，95%CI:0.52，0.99）到第二年（1-2年HR=0.68，95%CI:0.51，0.88）增强，并持续存在超过两年的研究治疗期（2+年HR=0.69，95%CI:0.45，1.03）。还分析了Ki-67评分对玻玛西尼预后和获益可能性的影响。正如预期的那样，在具有高危临床和病理特征的患者中，≥20%的高Ki-67评分预示着复发风险增加。然而，无论具有高风险临床和病理特征的患者的Ki-67评分低(<20%)还是高(≥20%)，玻玛西尼在降低复发风险方面均具有一致的益处。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：玻玛西尼/阿贝西利(ABEMACICLIB)的临床试验数据和不良反应介绍？

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