厄达替尼(Erdafitinib)是一种激酶抑制剂，结合并抑制FGFR1, FGFR2, FGFR3和FGFR4的酶活性，基于体外数据。Erdafitinib还能与RET、CSF1R、PDGFRA、PDGFRB、FLT4、KIT和VEGFR2结合。在表达FGFR基因改变(包括点突变、扩增和融合)的细胞系中，Erdafitinib抑制FGFR磷酸化和信号转导，并降低细胞活力。Erdafitinib在表达fgfr的细胞系和来自肿瘤类型(包括膀胱癌)的异种移植瘤模型中显示了抗肿瘤活性。

　　眼部疾病

　　厄达替尼可引起眼部疾病，包括中枢性浆液性视网膜病变/视网膜色素上皮脱离(CSR/RPED)，导致视野缺损。据报道，25%的厄达替尼治疗患者发生了CSR/RPED,中位发病时间为50天。3%的患者出现3级CSR/RPED,累及中央视野。13%的患者的CSR/RPED得到解决，13%的患者在研究截止时仍在进行。CSR/RPED分别导致9%和14%的患者出现剂量中断和减少，3%的患者停用厄达替尼.

　　高磷血症

　　磷酸水平的增加是厄达替尼的药效学效应。据报道，在使用厄达替尼治疗的患者中，76%的患者出现了高磷血症。任何级别高磷血症事件的中位发病时间为厄达替尼启动后20天(范围：8 - 116)。32%的患者在厄达替尼治疗期间接受了磷酸盐结合剂。

　　Embryo-Fetal毒性

　　根据作用机制和动物生殖研究的发现，当给孕妇服用厄达替尼时，可造成胎儿伤害。在一项胚胎-胎儿毒性研究中，妊娠大鼠在器官发生期间口服埃尔达非替尼，导致母体暴露小于人暴露(基于曲线下面积(AUC)的最大人类推荐剂量)时的畸形和胚胎-胎儿死亡。建议孕妇注意对胎儿的潜在危险。建议具有生育潜力的女性患者在使用厄达替尼治疗期间和最后一次用药后一个月采取有效避孕措施。建议有生育潜力女性伴侣的男性患者在厄达替尼治疗期间和一个月期间采取有效避孕措施在最后一剂之后。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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