坦西莫司Temsirolimus是一种雷帕霉素的衍生物。它是一种特异性mTOR抑制剂，能够影响调控肿瘤细胞增殖和存活的蛋白合成。坦西莫司可以导致细胞周期停滞，并且通过降低VEGF合成可以抑制肿瘤的血管增生。它能治疗晚期肾细胞癌。

　　坦西莫司是以雷帕霉素为原料，经过半合成得到化合物。雷帕霉素是从一种土壤细菌中分离出来的天然产物，由于该药具有免疫抑制作用而被美国FDA批准上市。其作用机制比较独特，雷帕霉素的红色部分结构与下图中蓝色的FKBP、蓝色部分结构与绿色的mTOR形成复合物。而mTOR通过活化p70S6K1 和4EBP1蛋白调节细胞的分化，而将其抑制后，细胞分裂将停止在G1与S期。这说明雷帕霉素及其类似物具有抗肿瘤的潜在活性，基于此机理，雷帕霉素之后用于抗肿瘤研究，得到一系列衍生物并测试它们的抗肿瘤活性。

　　WAY-130779在III临床试验中，招募626位未经过任何治疗的晚期肾细胞癌患者，进行试验的主要目的是对使用WAY-130779与使用IFNα的患者进行比较，在总生存率（OS）、无进展生存率（PFS）、客观缓解率（ORR）与药物安全性等问题上进行研究。结果显示，单独使用25 mg WAY-130779的患者的OS与PFS比单独使用IFNα的患者有显著提高。WAY-130779也就是坦西莫司（Temsirolimus,商品名：Torisel）最终被美国FDA批准上市。

　　坦西莫司与雷帕霉素作用机制类似，都是与FKBP、mTOR结合形成复合物。而人们对于mTOR的兴趣不止局限于抗肿瘤，如今，温饱思长寿，长生不老是人们狂热追求的梦想，作为保守靶点的mTOR,有着使人们长寿的“密码”，而作为其抑制剂的坦西莫司，基于人们对其十分了解，也作为抗衰老药物作为研究重点，也许若干年后，坦西莫司会焕发更强的生命力。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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