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难治性晚期乳腺癌药物图卡替尼/妥卡替尼(Tukysa)在临床研究中显示出怎样的效果?

时间:2022-04-08 16:07 来源:医药数据 作者:康必行-小雪

       HER2靶向药物的出现改变了HER2阳性乳腺癌患者的治疗,但仍有部分乳腺癌患者在经过多种HER2靶向药物治疗后仍然出现了疾病进展,这时患者的治疗选择就十分有限。最近出现的高度选择性HER2酪氨酸激酶抑制剂图卡替尼(Tucatinib)给这些患者带来了新的希望,有望延长患者的生存期。研究发表在《New England Journal of Medicine》杂志上。

图卡替尼

  图卡替尼是一种有效的,选择性ATP竞争性口服给药的HER2小分子抑制剂。对于纯化的HER2酶,图卡替尼具有纳摩尔活性,并且在基于细胞的测定中,HER2对表皮生长因子受体(EGFR)的选择性约为500倍。相对于EGFR,它选择性地抑制受体酪氨酸激酶HER2.在HER2过表达的细胞系中,它阻断HER2及其下游效应子Akt的增殖和磷酸化。相反,在EGFR过表达细胞系中,它弱抑制磷酸化和增殖,证明图卡替尼可能具有阻断HER2信号传导而不会引起EGFR抑制毒性的潜力。

  一项名为HER2CLIMB的国际试验中,从15个国家155家医院入组HER2阳性乳腺癌既往经曲妥珠单抗、帕妥珠单抗、T-DM1治疗后仍然发生远处转移(包括脑转移)患者612例,按2∶1的比例随机分入两组:其中410例接受图卡替尼+曲妥珠单抗+卡培他滨,其余202例接受安慰剂+曲妥珠单抗+卡培他滨。主要研究终点为首批480例随机入组患者的无进展生存。次要研究终点为全部612例患者的总生存、291例脑转移患者的无进展生存、客观缓解率和安全性。

  结果发现,图卡替尼组和对照组的1年无进展生存率分别为33.1%和12.3%,图卡替尼组出现疾病进展或死亡的风险降低了46%(HR 0.54, 95%CI 0.42-0.71; P<0.001);两组的中位无进展生存期分别为7.8个月和5.6个月。

  图卡替尼组和对照组的2年总生存率分别为44.9%和26.6%,图卡替尼组的死亡风险降低了34%(0.66, 0.50-0.88; P=0.005);两组的中位总生存期分别为21.9个月和17.4个月。在47%的脑转移患者中,两组的1年无进展生存率分别为24.9%和0%,图卡替尼组出现疾病进展或死亡的风险降低了52%(0.48, 0.34-0.69; P<0.001);中位无进展生存期分别为7.6个月和5.4个月。在治疗的安全性上,图卡替尼组发生率最高的不良事件包括腹泻、手足综合征、恶心、疲劳、呕吐。图卡替尼联合组与安慰剂联合组相比,腹泻、转氨酶升高≥3级的发生率较高。

图卡替尼

  该研究结果表明,对于多种HER2靶向药物治疗失败的HER2阳性乳腺癌转移患者,曲妥珠单抗+卡培他滨+图卡替尼与曲妥珠单抗+卡培他滨+安慰剂相比,无进展生存和总生存结果显着较好;即使是在已经出现脑转移的患者之中,无进展生存期也能够有所延长。虽然图卡替尼治疗期间可能出现腹泻和转氨酶升高的不良反应,但同时发表的评论指出,这一药物的安全性已经十分出色。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:图卡替尼/妥卡替尼(TUKYSA)联合曲妥珠单抗和卡培他滨可用于治疗乳腺癌?

  更多药品详情请访问  图卡替尼  https://www.kangbixing.com/drug/tukatini/


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(责任编辑:康必行-小雪)
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