美国食品药品监督管理局于2019年批准Enhertu(曲妥珠单抗deruxtecan)(DS-8201)用于治疗HER2阳性转移性乳腺癌患者。Enhertu是一种HER2靶向抗体药物偶联物(ADC)，用于治疗晚期HER2阳性癌症患者。2021年9月发布的数据证实，Enhertu是一种有效的治疗方法，但与16%的患者有明显的肺毒性有关。

　　ADC是一种靶向癌症药物，通过连接到与癌细胞上表达的特定靶标结合的单克隆抗体的接头向癌细胞递送细胞毒性化学疗法(“有效载荷”)。Enhertu是一种智能化疗药物，由人源化HER2抗体组成，该抗体通过四肽接头与新型拓扑异构酶I抑制剂(DXd)有效载荷相连。与通常的化疗方式相比，它旨在在细胞内释放时增强细胞破坏，并减少对细胞毒性有效载荷(或化疗)的全身暴露。

　　最初的乳腺癌试验结果表明，在推荐的DS-8201扩展剂量下，客观缓解率为60%，疾病控制率为94%。据报道，先前接受曲妥珠单抗emtansine治疗的HER2阳性转移性乳腺癌患者的平均缓解持续时间为20.7个月。参加这部分试验的患者中位接受了7条先前的治疗，包括曲妥珠单抗和曲妥珠单抗emtansine,86%的病例使用帕妥珠单抗。

　　试验证实Enhertu在HER2阳性转移性乳腺癌患者中优于Trastuzumabemtansine(T-DM1)

　　DESTINY-Breast03III期临床试验评估了Enhertu与曲妥珠单抗emtansine(T-DM1)在约500名先前接受曲妥珠单抗和紫杉烷治疗的HER2阳性不可切除和/或转移性乳腺癌患者中的安全性和有效性。在一项计划中的中期分析中，独立数据监测委员会得出结论，Enhertu比T-DM1更好地延缓了癌症进展，并且与T-DM1相比，还显示出总体生存率提高的强烈趋势。

　　随访数据于2021年12月发布，显示T-DM1治疗组无癌症进展的中位生存期为6.8个月，并且在接受Enhertu的组中尚未达到。Enhertu患者的客观反应率为79%，而T-DM1患者的客观反应率为34%。

　　2021年12月在圣安东尼奥乳腺癌研讨会上更新了DESTINY-Breast012期临床试验结果。该试验包括253名先前接受过Kadcyla(ado-trastuzumab)治疗的HER2阳性转移性乳腺癌患者。这些患者之前接受了中位数的六次晚期疾病治疗，包括针对HER2的治疗。

　　中位随访时间为20.5个月，接受Enhertu治疗的患者的客观缓解率为61.4%，中位缓解持续时间为21个月。中位无进展生存期为19.4个月。

　　Enhertu最常见的副作用包括恶心、食欲下降、呕吐、脱发、疲劳、贫血、腹泻和便秘。还报告了与药物相关的间质性肺病(ILD)和肺炎病例。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：抗体偶联药物ENHERTU/DS-8201的使用说明

　　更多药品详情请访问  Enhertu  https://www.kangbixing.com/