布吉他滨是由ARIAD Pharmaceuticals（于2017年2月被武田收购）研发的新一代TKI,它的设计有针对性地靶向和抑制ALK融合蛋白。非小细胞肺癌是最常见的肺癌类型。研究表明，大约3%~5%的非小细胞肺癌呈现ALK阳性。在这些肿瘤中，患者的ALK基因往往会与其他基因产生融合，生成ALK融合蛋白，这一突变会导致肿瘤生长。作为一款ALK的强效抑制剂，布吉他滨能抑制ALK以及ALK融合蛋白，从而抑制肿瘤的生长。

　　此前，布吉他滨曾获得美国FDA授予突破性疗法认定与孤儿药资格，并于2017年获得FDA加速批准，治疗ALK阳性转移性非小细胞肺癌患者，这些患者在接受ALK抑制剂克唑替尼（crizotinib）治疗之后疾病继续进展。2020年5月，该药获得FDA批准扩展适应症，作为单药疗法一线治疗携带ALK阳性晚期非小细胞肺癌患者。

　　在中国，武田于2021年1月递交了布吉他滨的新药上市申请并获得受理。根据中国药物临床试验登记与信息公示平台，目前该产品正在中国开展两项临床试验，一项是针对接受克唑替尼治疗后疾病进展的晚期ALK阳性非小细胞肺癌患者的3期国际多中心临床试验；另一项是针对经ALK抑制剂阿来替尼（alectinib）或塞瑞替尼（ceritinib）治疗后出现疾病进展的ALK阳性晚期非小细胞肺癌患者的2期国际多中心临床试验。

　　据此推测，本次布吉他滨在中国获批的适应症可能为：克唑替尼治疗后疾病进展的晚期ALK阳性非小细胞肺癌患者。此前，布吉他滨已在针对这一适应症的核心性2期ALTA试验中取得积极结果。受试者在剂量为90 mg 布吉他滨每日一次的7天导入期后，分别接受90 mg 布吉他滨每日一次（n = 112；A组）或180 mg 布吉他滨每日一次（n = 110；B组）的治疗方案。

　　结果显示，A组主要终点，即研究者评估的经证实的客观缓解率（ORR）为46%，B组为55%；经独立审查委员会（IRC）评估的经证实的ORR为51%，B组为55%。研究者评估的中位无进展生存期（PFS）为9.2个月（A组）和15.6个月（B组）；IRC评估的PFS为9.2个月（A组）和16.7个月（B组）。IRC评估显示，基线脑转移可测量的患者中（n=26/n=18，A组/B组），A组中50%和B组中67%的患者获得经证实的颅内客观缓解。该研究数据也表明，在晚期ALK阳性非小细胞肺癌患者中，布吉他滨适用于克唑替尼难治性人群的疗效和安全性。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

　　更多药品详情请访问  布吉他滨  https://www.kangbixing.com/drug/bjtn/