阿法替尼(商品名GIOTRIF)是第二代EGFR-TKI，临床前研究表明，相对于吉非替尼和厄洛替尼，阿法替尼对存在T790M突变的NSCLC细胞系具有很好的抑制作用(激酶的EC50为9-10nM，细胞活性EC50为92-225nM，；对HER2的活性同样明显高于吉非替尼和厄洛替尼）。

　　对于一线治疗NSCLC，相比于标准疗法，即基于铂剂的双药化疗，阿法替尼明显增加了PFS

　　数据：来之于LUX-Lung3和LUX-Lung6两个大型研究。LUX-Lung3中，入组患者均为常见突变，阿法替尼组及顺铂/培美曲塞组中位PFS分别为13.6和6.9(HR=0.47；95%CI，0.34–0.65；P＜0.001)，在ITT人群中死亡或肿瘤进展的相对危险减少42%(HR＝0.58，p＜0.001)。在LUX-Lung6中，相对于吉西他滨/顺铂，阿法替尼组死亡或肿瘤进展的相对风险降低72%(HR=0.28；P＜0.0001)。

　　一线治疗del19(外显子19)患者，相比于化疗标准疗法，阿法替尼靶向治疗表现出显著的OS获益。

　　源于LUX-Lung3数据：Del19患者死亡的相对风险降低46%(HR=0.54；P=0.0015)，阿法替尼与培美曲塞/顺铂的中位OS分别为33.3和21.1个月(HR=0.54；95%CI，0.36–0.79；P=0.0015)。

　　源于LUX-Lung6数据：Del19患者死亡的相对风险降低36%(HR=0.64；P=0.023)阿法替尼组和吉西他滨/顺铂组的中位OS分别为31.4和18.4个月(HR=0.64；95%CI，0.44–0.94；P=0.023)。

　　来自于SolcaF等人的研究，阿法替尼对所有络氨酸激酶ErbB的成员均有抑制作用，包括EGFR、HER2和ErbB4，对ErbB3有间接抑制作用。阿法替尼不仅可以强有力的阻断EGFR突变，而且作用时间更长。

　　二线用于既往化疗过的鳞状非小细胞肺癌患中，与厄洛替尼相比，阿法替尼(GIOTRIF)的OS具有更明显的优势，生存质量和PFS明显改善。鳞状细胞癌(SCC)是第二主要的亚型，约占所有肺癌的30%，仅次于第一大亚型“腺癌”(40%)。鳞状细胞癌在靶向治疗方面缺少有效的治疗方案，NCCN指南推荐一线治疗为含铂双药(卡铂或者顺铂)化疗，与顺铂/培美曲塞相比，顺铂/吉西他滨对鳞状细胞癌患者有更显著的疗效。目前，EGFR-TKI之中只有阿法替尼被批准用于鳞状细胞癌患者的治疗，肺癌是全球致死率最高的癌症，美国和中国患者群体数量很大，发病率也很高，我国每年新发肺癌病例73.3万，未来应该有很大的市场。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：阿法替尼/吉泰瑞(GILOTRIF)治疗晚期非小细胞肺癌的临床研究数据

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