特泊替尼(Tepotinib)是一种口服的高度选择性MET酪氨酸激酶抑制剂(TKI),在MET驱动的肿瘤患者中具有高度的临床活性,具有较强的血脑屏障渗透性(血浆中25%的Tepotinib能够穿过血脑屏障进入大脑)。在所有非小细胞肺癌(NSCLC)中,MET14号外显子跳跃突变率为3%-4%,MET14外显子跳跃突变不仅是原发致癌驱动基因,也是EGFR-TKI药物出现获得性耐药的原因之一。抗癌新药特泊替尼Tepmetko是一种高度选择性、口服MET抑制剂,此前已获批用于治疗携带MET14号外显子跳跃突变(METex14skipping)的晚期NSCLC成人患者。
VISION是一项II期、开放标签、多队列研究。将500mg(450mg活性部分)特泊替尼用于METex14跳跃突变NSCLC,根据年龄、既往治疗(化疗和免疫检查点抑制剂)和脑转移来评估预定义亚组的疗效和安全性。使用回顾性分析以神经肿瘤脑转移(RANO-BM)标准评估颅内活动。主要疗效指标是根据RECIST1.1版由盲法独立评审委员会(BIRC)评估的总缓解率(ORR)。另一个疗效指标是BIRC的中位缓解持续时间(DOR)。
结果显示:在这项研究中,特泊替尼Tepmetko在治疗初期患者(n=69)和之前治疗的患者(n=83)中的总缓解率分别为43%(95%CI,32-56)和43%(95%CI,33-55)。未接受治疗的患者和之前接受过治疗的患者的中位缓解持续时间(DOR)分别为10.8个月(95%CI,6.9-NE)和11.1个月(95%CI,9.5-18.5)。67%未接受治疗的患者和75%以前接受过治疗的患者出现6个月或更长时间的缓解,30%未接受治疗的患者和50%以前接受过治疗的患者出现9个月或更长时间的缓解。
安全人群包括255例METex14跳过改变阳性NSCLC患者,他们在VISION研究中接受了特泊替尼Tepmetko治疗。1例(0.4%)死于肺炎,1例(0.4%)死于肝功能衰竭,1例(0.4%)死于液体过量引起的呼吸困难。45%接受特泊替尼Tepmetko治疗的患者出现严重不良反应。发生率>2%的严重不良反应,包括胸腔积液(7%)、肺炎(5%)、水肿(3.9%)、呼吸困难(3.9%)、全身健康恶化(3.5%)、肺栓塞(2%)和肌肉骨骼疼痛(2%)。服用特泊替尼Tepmetko的患者最常见的不良反应(≥20%)是水肿、疲劳、恶心、腹泻、肌肉骨骼疼痛和呼吸困难。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:特泊替尼(TEPOTINIB/TEPMETKO)的中文使用说明书
更多药品详情请访问 特泊替尼 https://www.kangbixing.com/