康必行海外医疗海外就医 扫码咨询
康必行海外医疗海外就医 小程序官网

常见疾病库

当前位置: 康必行海外医疗 > 肿瘤资讯 > 恩杂鲁胺/安杂鲁胺(ENZALUTAMIDE)药物相互作用和在特殊人群中使用说明

恩杂鲁胺/安杂鲁胺(ENZALUTAMIDE)药物相互作用和在特殊人群中使用说明

时间:2022-06-24 14:22 来源:药品咨询 作者:康必行-小玲

  恩杂鲁胺(enzalutamide)为雄激素受体抑制剂,能够竞争性地抑制雄激素与受体的结合,并且能抑制雄激素受体的核转运以及该受体与DNA的相互作用。体外实验研究显示,恩杂鲁胺能够抑制前列腺癌细胞的增殖并诱导其死亡,在小鼠前列腺癌异种移植的模型实验中恩杂鲁胺能够缩小肿瘤体积。恩杂鲁胺的主要代谢物为N-去甲基恩杂鲁胺,其在体外表现出与恩杂鲁胺相似的抑制活性。

恩杂鲁胺

  【特殊人群中使用】

  1.老年人:老年人无需调整剂量。

  2.儿童:本品用于治疗成年男性去势抗性的前列腺癌,因此没有儿童相关的使用数据。

  3.肝功能不全:轻度、中度或重度肝功能不全(分别为Child-PughClassA,B或C)病人无须调整剂量。然而,在重度肝功能不全病人曾观察到药物半衰期延长的现象。

  4.肾功能不全:轻度或中度肾功能不全病人无须调整剂量。重度肾功能不全或末期肾病病人应小心使用。

  5.避孕与生育力:

  (1)避孕:动物实验显示,恩杂鲁胺具有生殖毒性。在恩杂鲁胺治疗期间和治疗后3个月,如果病人与孕妇发生性行为,必须使用避孕套。在恩杂鲁胺治疗期间和之后3个月,如果病人与具有生育能力的女性发生性行为,必须使用避孕套和其他的避孕措施。

  (2)怀孕:恩杂鲁胺不得用于女性,禁止孕妇或可能怀孕的女性服用。

  (3)生育力:动物实验显示,恩杂鲁胺会影响雄性大鼠和狗的生殖系统。

  【药物相互作用】

  1.抑制或诱导CYP2C8的药物:强CYP2C8抑制剂增加本品的AUC,应避免合用。若不可避免,则减少本品剂量。CYP2C8诱导剂与本品合用在体内的效果尚未评价,应尽可能避免。

  2.抑制或诱导CYP3A4的药物:与强CYP3A4抑制剂合用增加本品的AUC.CYP3A4诱导剂与本品合用在体内的效果尚未评价。强CYP3A4诱导剂(如卡马西平、苯巴比妥、苯妥英、非IJ桶布汀、非IJ福平、利福喷丁)与本品合用可能减少本品的血浆暴露量,因此应避免合用。推荐合用时选择无或诱导潜能最小的CYP3A4诱导剂。中度CYP3A4诱导剂(如博沙坦、依法韦仑、依tJ韦林、莫达非尼、茶夫西林和)圣约翰草也可能减少本品的血浆暴露量,因此也应避免合用。

  3.本品对药物代谢峰的作用:恩杂鲁胺是一个强的CYP3A4诱导剂和中度的CYP2C9和CYP2Cl9诱导剂。在稳定状态时,本品减少对咪达唑仑(CYP3A4底物)、华法林(CYP2C9底物)莉奥美拉些(CYP2C19)的血浆暴露量。应避免本品与治疗窗较窄的CYP3A4(如阿芬太尼、环抱毒素、双氢麦角胶、麦角胶、芬太尼、匹莫齐特、奎尼丁、西罗莫司、他克英司)、CYP2C9(如苯妥英、华法林)CYP2Cl9(如美芬妥英)代谢的药物合用,因enzalulamide可能降低他们的暴露量。若不能避免与华法林合用,应进行更多的INR监测。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

  更多药品详情请访问  恩杂鲁胺  https://www.kangbixing.com/bxyw/ezla/


添加康必行顾问,想问就问

【康必行顾问】

7*24小时响应服务需求,服药指导,膳食指导,报告解读,“一对一”定制服务,让您省时省力省心!每个康必行顾问背后都有一个庞大的医生团队。 详情请点击

(责任编辑:康必行-小梦)
  • 相关推荐
  • 其他推荐

添加康必行海外医疗专业医学顾问免费咨询

已有 数万名 患者成功添加
专业医学顾问,7*24小时响应服务需求,用药参考,前沿治疗,报告解读等解决您在治疗过程中遇到的所有问题。

栏目分类

肿瘤资讯文章

本周热门文章
咨询电话

微信

微信

扫描二维码
免费咨询医学顾问