日前，艾伯维在《柳叶刀》上公布了乌帕替尼针对中度至重度活动性类风湿性关节炎（RA）的关键性III期临床SELECT-MONOTHERAPY的积极成果：与氨甲喋呤相比，乌帕替尼在第14周达到了两项药物评价的主要终点，即乌帕替尼患者组ACR20反应率显著提高，疾病活动率较低。所提供的数据表明了乌帕替尼作为类风湿性关节炎患者重要治疗选择的潜力。

　　SELECT-MONOTHERAPY是一项多中心、随机、双盲、平行组研究，在此前接受稳定剂量甲氨喋呤（MTX）治疗后病情缓解不足的中度至重度RA成人患者中开展，旨在评估乌帕替尼单药治疗的疗效和安全性。研究中，患者以双盲方式随机分配至由甲氨蝶呤转向乌帕替尼（15mg/天，30mg/天）或继续接受之前稳定剂量的甲氨蝶呤。

　　第一阶段的主要终点是治疗14周后实现ACR20缓解和低疾病活动度（LDA）的患者比例，次要终点包括在治疗第14周时实现ACR50、ACR70和临床缓解的患者比例。第二阶段是一个双盲长期扩展期，旨在评估乌帕替尼（15mg/天，30mg/天）单药疗法在已完成第一阶段治疗的患者中的长期安全性、耐受性和疗效。

　　此次公布的数据显示，治疗14周后，与继续接受稳定剂量甲氨蝶呤治疗组相比，两种剂量乌帕替尼（15mg/天，30mg/天）单药治疗组均达到了ACR20和LDA的主要终点，同时达到了全部的关键次要终点。在第14周，15mg和30mg剂量组实现ACR20/50/70的患者比例分别为68%/42%/23%和71%/52%/33%，继续接受甲氨蝶呤治疗组实现ACR20/50/70的患者比例为41%/15%/3%，这些结果均具有统计学显著差异（p＜0.001）。

　　此外，在治疗第14周，与继续接受甲氨蝶呤的治疗组相比，两种剂量乌帕替尼治疗组有显著更高比例的患者达到LDA和临床缓解目标（p＜0.001）。具体而言，乌帕替尼 15mg和30mg剂量组实现LDA的患者比例分别为45%和53%，实现临床缓解的患者比例分别为28%和41%；继续接受甲氨蝶呤的治疗组实现LDA和临床缓解的患者比例分别为19%和8%。

　　该研究中，乌帕替尼的安全性与之前报道的III期SELECT研究和II期研究中一致，没有观察到新的安全问题。15mg剂量组、30mg剂量组、甲氨蝶呤治疗组严重不良事件发生率分别为5%、3%、3%。值得注意的是，15mg剂量治疗组发生了1例因破裂性动脉瘤导致的出血性脑卒中死亡事件，该患者之前存在心血管风险因素。此外还有1例患者发生了肺栓塞（PE），该患者之前存在PE风险因素。

　　乌帕替尼是艾伯维发现并开发的一种实验性口服选择性JAK1抑制剂，自研发以来，业界对乌帕替尼的商业前景非常看好。EvaluatePharma之前发布报告预测，乌帕替尼在2024年的全球销售额将达25.7亿美元，成为全球第5大畅销抗风湿药物。此前公布的其他临床数据表明乌帕替尼可能比Humira更有效地治疗类风湿性关节炎。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：乌帕替尼(UPADACITINIB)获批治疗2种新的风湿适应症？

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