ENHERTU/DS-8201的原研公司为第一三共，阿斯利康于2019年3月以69亿美元重金合作加入，共同开发。Enhertu被认为是Kadcyla的升级迭代版，打破了DAR值控制在2-4间为最忧的传统概念，达到了8的水平。抗体部分为罗氏开发的人源化抗HER2 lgG1抗体——曲妥珠单抗，Enhertu的连接子为可裂解型，具有一定的旁杀伤效应。payload则采用了第一三共开发的高通透性的DXd（DNA拓扑异构酶Ⅰ抑制剂）毒素，通过联合更强的药物偶联技术使得DAR比例高达8的水平，显著提高药物的杀伤活性。
由于这种卓越的分子设计带来的显著的治疗效果。2019年12月，FDA基于一项在DESTINY-Breast01Ⅱ期临床加速批准ENHERTU上市，用于不可切除或转移性HER2+乳腺癌且已接受过两种或两种以上抗HER2治疗成人患者的三线治疗。出了乳腺癌之外，Enhertu在先辈Kadcyla折戟的胃癌领域也取得了突破。2021年1月18日，FDA批准了Enhertu用于治疗经曲妥珠单抗治疗的局部晚期/转移性HER2阳性胃癌或胃食管交界（GEJ）腺癌的成人患者，成为首个获FDA批准用于治疗胃癌的HER2-ADC药物。
今年1月，FDA还接受了ENHERTU的补充生物制剂许可证申请，用于经一种抗HER2治疗的HER2阳性转移性乳腺癌患者，一并授予了优先审评资格，预计今年上半年获批上市。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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