MET基因定位于人类7染色体，表达为单次跨膜的受体酪氨酸激酶。其配体HGF通过与MET结合可激活下游信号通路。卡马替尼(Tabrecta、capmatinib、INC280)是一种具有口服活性的，选择性的，ATP竞争性的c-Met激酶抑制剂，对MET突变（包括由第14外显子跳跃产生的突变）具有靶向作用，可抑制HGF（肝细胞生长因子）与MET结合导致的或MET扩增导致的MET磷酸化，从而发挥抑制MET介导的下游信号蛋白磷酸化及MET依赖性肿瘤的增殖和生存的作用。

　　【用法用量】根据PDA公布的卡马替尼说明书，建议每天二次，一次400mg，随餐或空腹口服均可。整片吞服，不要碾碎、切割或咀嚼药片。如果漏服或呕吐，不可补服，下次仍按照原间隔时间服药。如果因不良反应需要减量，第一次减量至300mg每天二次，第二次减量至200mg每天二次。如果仍无法耐受200mg每天二次，永久停药。避免同时使用强效和中度CYP3A诱导剂。

　　【安全性】根据PDA公布的卡马替尼说明书，GEOMETRY mono-1研究中334例接受卡马替尼400mg每日二次治疗的患者。最常见的不良反应（≥20%）是外周水肿、恶心，疲劳、呕吐、呼吸困难、食欲减退。51%的患者在接受卡马替尼治疗后出现严重不良反应。发生率≥2%的严重不良反应包括呼吸困难（7%）、肺炎（4.8%）、胸腔积液（3.6%）、全身健康状况恶化（3%），呕吐（2.4%）和恶心（2.1%）。1例（0.3%）因肺炎发生致命不良反应。16%的患者因不良反应而永久停药。最常见的导致永久停药的不良反应（≥1%）为外周水肿（1.8%），肺炎（1.8%）和疲劳（1.5%）。54%的患者因不良反应而出现剂量中断。23%的患者因不良反应而减少剂量。未观察到明显的QT间期延长。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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