在代谢疾病治疗领域,替尔泊肽作为全球首个且唯一获批的每周一次葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)/胰高糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂,正发挥着重要作用。
替尔泊肽能同时激活GIP和GLP-1受体。在血糖调节上,它以葡萄糖依赖性方式增强胰岛素分泌的第一时相和第二时相,快速刺激胰腺释放胰岛素,促使细胞摄取葡萄糖,降低血糖水平,同时降低胰高血糖素水平,减少肝脏在两餐间生成葡萄糖。大脑中调节食欲的关键区域广泛分布着GIP和GLP-1受体,替尔泊肽作用于此,调节食欲,减少食物摄入,降低体重与脂肪量,还具备调节脂质利用能力,多维度维持身体代谢平衡。
对于饮食控制和运动基础上,使用二甲双胍和/或磺脲类药物血糖仍控制不佳的成人2型糖尿病患者,替尔泊肽是新选择。一项40周研究中,接受10mg替尔泊肽治疗的患者,平均血糖(HbA1c)降幅达2.37%,从基线8.30%降至6.19%,89%的患者实现HbA1c达标(<7%)。另一项3期临床试验子研究亚组分析显示,二甲双胍治疗失效的患者加用10mg替尔泊肽治疗52周后,葡萄糖目标范围内时间(TIR)可达93%,血糖控制更平稳。
肥胖问题日益严峻,与多种慢性疾病相关。替尔泊肽从激素水平、胰岛素敏感性及脂肪代谢根源调节,减重效果显著。国际临床研究中,平均减重幅度达体重的20%。如一项72周临床试验,使用15mg替尔泊肽组患者体重较基线下降17.4%,为肥胖或超重伴体重相关合并症人群带来希望,降低慢性疾病风险。
相关研究表明,对于射血分数保留的心力衰竭(HFpEF)伴肥胖患者,替尔泊肽可使心血管死亡或心衰恶化风险降低38%,通过改善代谢、减轻体重等协同作用,对心血管健康产生保护效应,为心血管疾病防治开拓新思路。
替尔泊肽采用皮下注射给药,为每周一次周制剂,提高患者用药依从性。推荐起始剂量为每周2.5mg,使用4周若耐受良好,可增至5mg。后续如需强化治疗,在当前剂量治疗至少4周后,以2.5mg幅度逐步增加,最大剂量一般不超15mg/周,实现个性化精准治疗。
替尔泊肽为2型糖尿病及需体重管理人群提供了新选择,在降糖、减重及心血管保护方面效果显著。但患者务必严格遵医嘱用药,关注自身状况,配合医生管理不良反应,同时保持健康生活方式,与药物治疗协同,促进身体健康。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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