阿法替尼是第二代口服不可逆表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKI），其化学结构中的丙烯酰胺基团可与EGFR家族成员催化域形成共价键，实现不可逆抑制，这一特性使其区别于第一代EGFR-TKI。
药代动力学表现稳定，口服后2-5小时达血药浓度峰值，食物对生物利用度影响小，主要经肝脏代谢，代谢产物通过粪便和尿液排出，个体差异较小。
EGFR为跨膜受体酪氨酸激酶，正常调控细胞生长分化。当发生19号外显子缺失或21号外显子L858R等敏感突变时，EGFR持续激活，引发下游RAS-RAF-MEK-ERK、PI3K-AKT-mTOR等信号通路异常，导致肿瘤细胞失控增殖。
阿法替尼不可逆结合EGFR家族（EGFR、HER2、HER4等）酪氨酸激酶结构域，阻断其与ATP结合，抑制自身磷酸化及下游信号通路，更持久抑制肿瘤生长信号，对部分EGFR耐药突变亦有抑制作用。
适用范围
一线治疗具有EGFR敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌，此类突变在亚裔、不吸烟或轻度吸烟肺腺癌患者中发生率较高。
用于含铂化疗期间或之后疾病进展的局部晚期或转移性鳞状组织学类型非小细胞肺癌。
阿法替尼常见不良反应为腹泻、皮疹、痤疮样皮炎、口腔炎、甲沟炎，多为轻中度。腹泻可通过止泻药和剂量调整控制；皮疹需注意皮肤护理，避免暴晒，必要时外用药物。
严重不良反应（间质性肺病、严重肝损伤、消化道穿孔）少见，用药中医生会密切监测，出现时及时停药处理。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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