瑞司美替罗（Resmetirom）作为全球首个选择性甲状腺激素受体β（THR-β）激动剂，通过精准调控肝脏脂质代谢，为成人非酒精性脂肪性肝炎（NASH）患者提供了突破性治疗方案。这一药物的出现，不仅改变了NASH治疗的传统模式，更在逆转肝纤维化、改善代谢指标与延缓疾病进展方面展现出显著优势，成为代谢性肝病领域的重要创新。
瑞司美替罗的核心机制在于“精准调控+代谢重塑”。药物通过以下路径发挥作用：1.选择性激活THR-β——高亲和力结合肝脏中的甲状腺激素受体β亚型，避免系统性甲状腺激素效应；2.调节脂质代谢——促进脂肪酸β-氧化，抑制脂质合成，降低肝脏脂肪堆积；3.改善肝纤维化——通过调控纤维化相关基因表达，减少细胞外基质沉积；4.调节血脂——降低LDL-C水平，改善心血管风险。临床数据显示，其可使肝脏脂肪含量下降30%-40%，纤维化改善率达45%-55%。
瑞司美替罗适应症明确：用于治疗成人非酒精性脂肪性肝炎（NASH）合并肝纤维化（F2-F3期）。用药方法为每日一次口服，空腹服用（饭前1小时或饭后2小时），初始剂量80mg或100mg，需根据肝功能与耐受性调整。治疗周期可持续至纤维化逆转或出现不可耐受毒性。剂量调整策略：若出现严重肝功能恶化（如Child-Pugh评分升高），需暂停用药；若ALT/AST≥3倍正常值上限，需减量或停药。需注意：妊娠及哺乳期禁用，儿童安全性尚未确立。
使用需警惕：1.肝功能监测——基线及每3个月评估肝功能，若出现严重肝损伤，需停药；2.心血管监测——部分患者可能出现心率加快，需评估心电图；3.药物相互作用——避免与强CYP2C8抑制剂（如吉非罗齐）联用，若需联合，需调整剂量；4.不良反应管理——常见胃肠道不适（恶心、呕吐），可对症处理；5.特殊人群调整——老年患者无需剂量调整，但需密切监测；6.饮食要求——需配合低脂饮食与适度运动，增强疗效。此外，需告知患者用药期间避免饮酒，因可能加重肝脏负担。
瑞司美替罗以THR-β激动为核心，为NASH患者提供了“精准调控、代谢重塑”的治疗突破。尽管需严密管理肝功能与药物相互作用，但其机制创新与临床效益使其成为代谢性肝病领域的重要工具。未来，随着更多联合疗法与生物标志物的识别，这一疗法有望进一步优化患者预后，推动NASH治疗进入精准医疗新时代。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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