痛风,一种因尿酸盐结晶在关节处沉积引发炎症反应的常见且复杂的关节炎,可侵袭各年龄段,男性发病率高于女性,发作时关节疼痛、红肿、发热,严重影响患者生活质量。高尿酸血症,指正常嘌呤饮食状态下,非同日两次空腹血尿酸水平男性高于420μmol/L,女性高于360μmol/L,不仅是痛风发生的重要基础,还与心血管疾病、肾脏疾病等多种慢性疾病紧密相关。随着生活方式和饮食结构的改变,这两种疾病发病率呈上升趋势,寻找有效的治疗药物迫在眉睫,非布司他应运而生。
非布司他是黄嘌呤氧化酶抑制剂,其核心作用在于精准抑制黄嘌呤氧化酶活性。在尿酸生成过程中,黄嘌呤氧化酶参与次黄嘌呤向黄嘌呤以及黄嘌呤向尿酸的转化。非布司他通过与黄嘌呤氧化酶中的钼蝶呤中心的硫醇基团相互作用,紧密结合该酶,高效阻断其催化活性,从根源减少尿酸生成,降低血清尿酸浓度。与传统别嘌醇相比,非布司他对黄嘌呤氧化酶的抑制具有更高选择性和特异性。别嘌醇在抑制黄嘌呤氧化酶时,可能影响其他参与嘌呤和嘧啶合成与代谢的酶,导致不良反应,而非布司他在常规治疗浓度下,不会干扰其他相关酶的正常功能,大大提高了治疗的安全性和有效性。
非布司他一般为口服给药,推荐剂量为40mg或80mg,每日一次。通常起始剂量为40mg,每日一次。治疗2周后评估血尿酸水平,若仍不低于6mg/dl(约360μmol/L),可考虑将剂量增至80mg,每日一次。给药时无需考虑食物和抗酸剂对药物吸收的影响,为患者用药提供便利。但特殊人群用法用量需谨慎调整,轻、中度肝功能不全(Child-Pugh A、B级)以及轻、中度肾功能不全(Clcr 30-89ml/min)的患者,一般无需调整剂量;重度肝功能不全(Child-Pugh C级)以及严重肾功能不全(Clcr<30ml/min)的患者,因缺乏足够研究数据,使用时应格外谨慎,需在医生密切监测下权衡利弊决定是否用药及如何调整剂量。
非布司他为痛风和高尿酸血症患者带来了希望,但使用时患者务必严格遵循医生指导,密切关注不良反应和注意事项,定期进行相关检查,确保用药安全、有效。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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