沙芬酰胺是一种口服的高选择性、可逆的单胺氧化酶B抑制剂,它通过选择性抑制单胺氧化酶B,减少多巴胺在脑内的降解,从而增加突触间隙的多巴胺浓度,延长多巴胺能作用,改善帕金森病患者的运动症状,它被批准作为左旋多巴/卡比多巴的辅助治疗,用于治疗正处于“剂末现象”波动期的帕金森病成人患者。帕金森病患者在长期左旋多巴治疗后,常出现疗效持续时间缩短的症状波动,沙芬酰胺旨在延长左旋多巴的有效作用时间,减少“关期”。临床研究证实,在伴有剂末现象的帕金森病患者中,在现有左旋多巴方案基础上加用沙芬酰胺,可显著延长每日的“开期”时间,并缩短“关期”时间,改善患者的运动功能。
沙芬酰胺每日一次口服给药,推荐剂量为每日50毫克或100毫克。与其他辅助治疗药物如儿茶酚-O-甲基转移酶抑制剂或另一种单胺氧化酶B抑制剂相比,沙芬酰胺除了抑制单胺氧化酶B外,还在临床前研究中显示出阻断电压门控钠通道和抑制谷氨酸释放的作用,但其临床意义尚不完全明确。
其主要功能是稳定左旋多巴的疗效,减少症状波动,提高患者日常生活能力。安全性方面,常见的不良反应包括运动障碍、跌倒、恶心、失眠、体位性低血压等,与增加脑内多巴胺能活性相关。需特别注意,尽管其对单胺氧化酶B具有高度选择性,但理论上仍存在引发5-羟色胺综合征的风险,尤其是在与某些抗抑郁药合用时,不过与大多数抗抑郁药合用的限制已放宽。对于出现剂末现象的帕金森病患者,沙芬酰胺提供了一个有效且每日一次给药方便的辅助治疗选择,有助于改善症状控制和患者生活质量。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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