他泽司他是一种首创的口服、选择性EZH2抑制剂，EZH2是组蛋白甲基转移酶，是多梳抑制复合物2的催化亚基，在调控基因表达中起关键作用，该药被批准用于治疗不符合完全切除条件的、转移性或局部晚期上皮样肉瘤成人及16岁以上青少年患者，以及用于治疗复发或难治性滤泡性淋巴瘤成人患者，这些患者的肿瘤经检测证实存在EZH2激活突变，或为野生型EZH2且无其他令人满意的替代治疗选择。其通过抑制EZH2的甲基转移酶活性，降低组蛋白H3K27的异常三甲基化水平，从而解除对特定抑癌基因的转录抑制，重新激活这些基因的表达，最终导致肿瘤细胞的细胞周期停滞和凋亡。在复发难治性滤泡性淋巴瘤的关键研究中，在携带EZH2突变的患者中，他泽司他单药治疗的客观缓解率达到69%，在EZH2野生型患者中客观缓解率也达到了35%，展现出对不同分子亚型患者的治疗活性。

　　他泽司他为每日两次口服给药，需整片吞服。与传统化疗或其他靶向药物相比，他泽司他的作用靶点位于表观遗传调控层面，通过改变基因的表达模式而非直接损伤DNA或抑制特定信号蛋白来发挥抗肿瘤效应，这为对传统治疗耐药的患者提供了新的作用机制。

       在功能上，它能有效诱导肿瘤消退，并在滤泡性淋巴瘤中实现持久的缓解。安全性方面，其常见的不良反应包括疲劳、恶心、便秘、呕吐、呼吸困难、咳嗽、发热、食欲下降、腹泻、皮疹等，多数为1-2级。此外，存在继发性恶性肿瘤的风险，需在治疗期间及治疗后进行监测。对于存在EZH2突变的复发难治性滤泡性淋巴瘤患者以及晚期上皮样肉瘤患者，他泽司他是全球首个获批的EZH2抑制剂，代表了表观遗传靶向治疗在这两类疾病中的具体应用，为患者提供了新的治疗选择。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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