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司马鲁肽片/索马鲁肽片(RYBELSUS)对2型糖尿病患者的治疗产生了深远的影响

时间:2026-07-17 14:55 来源:医药资讯 作者:康必行-小月

  司马鲁肽片/索马鲁肽片(Rybelsus/Semaglutide)是一种GLP-1类似物,与人类GLP-1的序列同源性为94%。Semaglutide充当GLP-1受体激动剂,可选择性结合并激活GLP-1受体(天然GLP-1的靶标)。GLP-1是一种由GLP-1受体介导的对葡萄糖具有多种作用的生理激素。导致Semaglutide半衰期延长的主要机制是白蛋白结合,从而导致肾清除率降低和防止代谢降解。此外,司马鲁肽针对DPP-4酶的降解是稳定的。Semaglutide通过刺激胰岛素分泌和降低胰高血糖素分泌的机制来降低血糖,两者均以葡萄糖依赖性方式发生。因此,当血糖高时,刺激胰岛素分泌并且抑制胰高血糖素分泌。血糖降低的机制还涉及在餐后早期胃排空的轻微延迟。

司马鲁肽.png

  索马鲁肽可降低空腹和餐后血糖并减轻体重。通过对索马鲁肽12周药效学评价,对于T2D患者,索马鲁肽1mg可显著降低空腹血糖水平。本品可使空腹葡萄糖降低29mg•dL-1(较之安慰剂,降低22%),餐后2h葡萄糖降低74mg•dL-1(降低36%),平均24h葡萄糖浓度降低30mg•dL-1(降低22%)。本品还可降低T2D患者空腹和餐后胰高血糖素水平:较之安慰剂,本品可使空腹胰高血糖素分泌降低8%,餐后胰高血糖素应答反应降低14%~15%,24h胰高血糖素浓度平均降低12%。

  索马鲁肽导致的常见不良反应(发生率高于5%)包括恶心、呕吐、腹泻和便秘。一般对产品敏感的人群前期容易感觉恶心、胃胀。还有概率呕吐。有部分人会感觉嗜睡或头晕。一般会在一周左右缓解;肠胃反应第一周达到高峰,会在两周左右逐渐缓解,一个月基本完全适应。小数个例会感觉心跳加快。效果与是否有不良反应无关,但一般来说有效果的人群里前期恶心感明显的效果更好。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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(责任编辑:康必行-小月)
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