阿西米尼是一种口服变构酪氨酸激酶抑制剂,专为治疗慢性髓系白血病(CML)设计,尤其适用于对传统酪氨酸激酶抑制剂(TKI)耐药或不耐受的患者。阿西米尼是一种STAMP抑制剂(Specifically Targeting the ABL Myristoyl Pocket),通过结合BCR-ABL1蛋白的肉豆蔻酰口袋,将蛋白锁定在非活性的闭合构象中,从而阻断其信号传导。这一机制使其对包括T315I突变在内的多种耐药突变均保持活性,同时减少了对野生型ABL的抑制作用,理论上可降低脱靶毒性。
【阿西米尼适应症】1.适用于治疗费城染色体阳性的慢性髓系白血病(Ph+CML)处于慢性期(CP)的患者,以前曾使用两种或两种以上的酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)患者的治疗2.适用于具有T315I突变的费城染色体阳性慢性髓系白血病(Ph+CML)处于慢性期(CP)患者的治疗
【阿西米尼用法与用量】1、CP中Ph+CML的推荐剂量:每天一次口服80毫克或每天两次40毫克。2、患有T315I突变的CP中Ph+CML的推荐剂量:200毫克,每天口服两次。3、在服用SCEMBLIX之前至少2小时和之后1小时避免进食。4、整片吞服。不要破碎、压碎或咀嚼药片。5、漏服剂量每日一次给药方案:如果错过Scemblix(asciminib、阿西米尼)剂量超过约12小时,则跳过该剂量,并按计划服用下一剂量。每日两次给药方案:如果错过Scemblix(asciminib、阿西米尼)剂量超过约6小时,则跳过该剂量并按计划服用下一剂量。
【阿西米尼警告和注意事项】骨髓抑制:可能发生严重血小板减少和中性粒细胞减少事件。在治疗期间定期监测全血细胞计数,并通过中断治疗或减少剂量进行管理。胰腺毒性:监测血清脂肪酶和淀粉酶。中断给药,然后根据严重程度减少剂量恢复给药或中断SCEMBLIX给药。当脂肪酶升高伴有腹部症状时,评估胰腺炎。高血压:监测血压并按照临床指示管理高血压。如果未对高血压进行药物控制,则中断给药、减少给药或停止SCEMBLIX给药。超敏反应:可能导致超敏反应。监测患者的体征和症状,并根据临床指示开始适当的治疗。心血管毒性:可能发生心血管毒性。监测有心血管危险因素史的患者的心血管体征和症状。根据临床指示开始适当治疗。胚胎-胎儿毒性:可能导致胎儿伤害。告知女性潜在的生殖风险和对胎儿的潜在风险,并使用有效的避孕方法。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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