卡那单抗是一种高亲和力、IgG1/κ型人源抗白细胞介素-1β（IL-1β）单克隆抗体，可结合并中和人IL-1β（一种促炎细胞因子）的活性。IL-1是一类炎症细胞因子，由多种细胞（尤其单核吞噬细胞）在损伤、感染与细胞活化时产生。IL-1的生物活性由两个不同基因IL-1α与IL-1β编码，其中IL-1β是体内主要分泌型。采用表面等离子体共振测定，卡那单抗与人IL-1β结合的平衡解离常数为60 pmol/L。卡那单抗抑制人原代成纤维细胞中由人IL-1β诱导的IL-6生成，半数抑制浓度（IC₅₀）约为40 pmol/L。

　　卡那单抗是高亲和力人源抗白细胞介素（IL）-1βIgG1/κ型单克隆抗体，可功能性中和该促炎细胞因子的生物活性。其特异性仅针对人与狨猴IL-1β，不与食蟹猴或恒河猴IL-1β发生交叉反应。IL-1β主要由单核吞噬细胞在损伤与感染刺激下产生，在自身炎症综合征（如冷卟啉相关周期性综合征（CAPS））、全身型幼年特发性关节炎、成人与幼年型类风湿关节炎、痛风性关节炎的病理生理过程中发挥主导作用。IL-1β也被证实参与哮喘、慢性阻塞性肺疾病、银屑病与2型糖尿病等其他慢性炎症性疾病的关键过程。

　　卡那单抗呈现典型IgG1抗体的药代动力学特征。在体重70 kg的CAPS患者中，血清清除缓慢（0.174 L/天），稳态总分布容积低（6.0 L），消除半衰期长达26天。皮下绝对生物利用度高（70%）。卡那单抗具有线性药代动力学特征，暴露量随剂量成比例增加，重复给药后未观察到清除加速或药代动力学呈时间依赖性改变。卡那单抗在多种疾病（如CAPS、类风湿关节炎、银屑病或哮喘）患者中的药代动力学与健康个体相似。校正体重后，未观察到与性别或年龄相关的药代动力学差异。卡那单抗给药后，健康受试者与所有患者人群的总IL-1β水平均升高，反映其可结合循环IL-1β。采用群体药代动力学-结合模型描述总IL-1β动力学与卡那单抗药代动力学，CAPS患者体内卡那单抗与循环IL-1β结合亲和力的表观解离常数估计为1.07~0.173 nmol/L。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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