晚期尿路上皮癌的治疗格局已随着免疫检查点抑制剂、抗体偶联药物的应用发生改变，但仍有部分患者对现有方案应答不佳或治疗后出现疾病进展。FGFR基因变异是尿路上皮癌中可靶向的驱动亚型，约15%~20%局部晚期或转移性尿路上皮癌患者存在FGFR基因突变或融合。这类变异可造成FGFR信号通路持续异常激活，驱动肿瘤增殖。厄达替尼是全球首个获批的选择性泛FGFR酪氨酸激酶抑制剂，针对FGFR变异阳性的局部晚期或转移性尿路上皮癌，可为化疗、免疫治疗失败后的患者提供靶向治疗手段。
厄达替尼通过阻断异常FGFR信号网络发挥抗肿瘤作用。FGFR基因融合、点突变等变异，可使受体发生不依赖配体的二聚化与自身磷酸化，持续激活下游RAS-MAPK、PI3K-AKT、STAT通路，促进肿瘤细胞增殖、存活、迁移以及新生血管生成。厄达替尼属于小分子ATP竞争性抑制剂，可逆结合FGFR1-4的ATP结合口袋，抑制激酶活性，阻断下游致癌信号传导，造成肿瘤细胞周期阻滞并诱导凋亡。
厄达替尼的获批是尿路上皮癌精准治疗领域重要进展。该药为FGFR变异阳性患者提供后线靶向治疗选择，同时提示晚期尿路上皮癌患者需常规开展FGFR分子检测，推动该疾病诊疗精细化，证实基于生物标志物对患者分层诊疗的临床价值。目前多项研究正在探索厄达替尼与免疫检查点抑制剂的联合方案，以期克服耐药，扩大获益人群。对于FGFR变异阳性患者，多线治疗进展后，可考虑采用该靶向药物实现疾病控制。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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