自身免疫疾病发病过程中，自身反应性B细胞生成致病性自身抗体，肥大细胞、嗜碱性粒细胞等效应细胞借助表面Fc受体结合抗体而活化，释放大量炎症介质。瑞布替尼属于高选择性、共价结合型口服布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂，可不可逆结合BTK活性位点，同时阻断两条核心病理链条：既抑制B细胞活化分化、减少自身抗体生成；又阻断肥大细胞、巨噬细胞等Fc受体介导的脱颗粒与炎症因子释放，从上游源头与下游效应端双重管控自身免疫及过敏反应。
BTK是B细胞受体通路、Fc受体信号通路里的关键信号分子，调控B细胞活化、抗体合成以及肥大细胞脱颗粒。瑞布替尼抑制BTK磷酸化，中断下游促炎信号传导。临床试验显示，对于抗组胺药效果不好的慢性自发性荨麻疹患者，瑞布替尼相比安慰剂可显著降低荨麻疹活动评分，快速改善风团与瘙痒，提升生活质量；在寻常型天疱疮相关研究中，也可降低自身抗体水平、促进皮损水疱愈合。给药方案为每日两次口服。相较于第一代BTK抑制剂，本品优化了分子选择性，降低对EGFR、JAK3、TEC等其他激酶的脱靶抑制，以此减少脱靶相关不良反应，拓宽治疗安全窗口。临床常见不良反应多为轻中度，包含头痛、上呼吸道感染、鼻咽炎、腹泻、恶心。BTK抑制剂类药物存在潜在感染（含机会性感染）、出血风险，长期用药需要持续监测。
当前慢性自发性荨麻疹常规方案以抗组胺药、奥马珠单抗为主，瑞布替尼为这类难治人群提供全新口服靶向方案，依托直接调控肥大细胞Fc信号的独特机制，有机会实现更快的症状控制。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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