在涉及转染重排基因融合或突变的多种实体瘤治疗中，睿妥作为一款高选择性、强效的口服转染重排抑制剂，通过精准抑制异常激活的转染重排激酶，为晚期非小细胞肺癌、甲状腺髓样癌等转染重排阳性肿瘤患者提供了高效且耐受性良好的靶向治疗选择，其应用标志...

　　一、RET融合肿瘤的精准治疗盲区：传统方案的无奈与突破契机 　　RET基因融合是多种实体瘤的明确驱动因素，在非小细胞肺癌中占比约百分之一至二，在甲状腺髓样癌中高达约百分之五十，在乳头状或滤泡状甲状腺癌中占约百分之十至二十。这类融合通过异常激活...

　　 图卡替尼 是一种口服、高效、高选择性的人表皮生长因子受体2酪氨酸激酶抑制剂。与人表皮生长因子受体2非选择性抑制剂不同，图卡替尼对人表皮生长因子受体2具有高度选择性，而对表皮生长因子受体抑制作用很弱。在部分晚期乳腺癌患者中，尤其是在人表皮生...

　　在抗HER2治疗的版图上，曾长期信奉一个朴素逻辑：抑制越广谱，疗效越强。从曲妥珠单抗到拉帕替尼，再到后来的吡咯替尼或奈拉替尼，多数药物试图同时阻断HER2及其家族成员（如EGFR/HER1），以期全面压制信号通路。然而，这种“地毯式轰炸”策略在遭遇HER2...

　　在HER2阳性乳腺癌的治疗中，尽管系统性疗法显著延长了生存期，但中枢神经系统（CNS）转移仍是主要治疗失败原因。多数大分子抗体（如曲妥珠单抗）难以有效穿透血脑屏障，而早期小分子HER2抑制剂（如拉帕替尼）因对EGFR的交叉抑制导致皮疹、腹泻等毒性，限...

　　在实体瘤的驱动基因谱系里，RET曾长期被视为“小众靶点”——直到近年基因组学普及，人们才发现它在非小细胞肺癌（NSCLC）、甲状腺癌、胰腺癌乃至结直肠癌中，以融合（如KIF5B-RET、CCDC6-RET）或激活突变（如M918T）形式，驱动着约1%-2%的NSCLC、10%-20...

　　在恶性肿瘤治疗领域，针对特定分子靶点的精准疗法正不断拓展患者的生存边界。 图卡替尼 （Tukysa/TuCATinib）作为一种口服小分子酪氨酸激酶抑制剂，近年来因其在HER2阳性乳腺癌治疗中的突破性表现，成为临床关注的重要药物。本文将从药物机制、临床应用...

　　在癌症治疗领域，针对驱动基因的精准靶向治疗深刻改变了治疗格局， 塞尔帕替尼 正是这样一种药物，它专门针对RET基因融合或突变。RET基因是一种原癌基因，当其发生特定改变时，会持续刺激细胞生长和分裂，导致癌症发生。塞尔帕替尼是一种高选择性、强效...

　　在晚期非小细胞肺癌患者的基因检测报告中，“RET基因融合”四个字曾意味着治疗选择的匮乏——传统化疗响应率不足20%，而早期多激酶抑制剂虽能靶向RET，却因对VEGFR、EGFR等其他激酶的广泛抑制，引发高血压、蛋白尿等严重脱靶毒性，患者往往在“疗效不足...

　　 图卡替尼 是一种口服的、高选择性的人表皮生长因子受体2酪氨酸激酶抑制剂，其独特优势在于对HER2靶点具有高度选择性，同时对表皮生长因子受体抑制作用很弱，从而在强效抑制HER2信号通路的同时，可能减少因抑制表皮生长因子受体带来的皮肤毒性等不良反应...

　　有研究聚焦首款高选择性RET抑制剂 塞尔帕替尼 在癌症恶病质中的应用。在肿瘤模型动物实验中，该药显著改善了肌肉萎缩、食欲减退及代谢紊乱等表现，且疗效与肿瘤抑制无直接关联，提示其可独立作用于恶病质进程，为该病提供新的靶向干预方向。实验显示，用...

　　一、药物基本介绍 　　图卡替尼（TuCATinib）是一种口服小分子靶向药物，属于高度选择性的HER2酪氨酸激酶抑制剂。该药物通过精准抑制HER2蛋白的活性，在HER2阳性恶性肿瘤治疗中展现出独特价值。图卡替尼的开发基于对HER2信号通路的深入研究，标志着精准...

　　在多种实体瘤因RET基因发生融合或突变而步入异常增殖与跨器官播散的阶段，塞尔帕替尼作为一种口服小分子受体酪氨酸激酶抑制剂进入临床可用序列，它并非广泛干扰细胞内多条信号链，而是专一地与RET蛋白胞内催化区结合，阻断因基因重排或点突变导致的激酶...

　　 图卡替尼 的治疗原理聚焦于高选择性抑制HER2激酶活性。HER2蛋白在乳腺癌细胞表面过度表达时，会通过PI3K/AKT和RAS/MAPK通路驱动肿瘤增殖与侵袭，而脑转移灶因血脑屏障的存在，大分子药物（如曲妥珠单抗）难以进入。图卡替尼是小分子化合物，分子量小且...

　　 塞普替尼 是一种高效、口服、高选择性的RET酪氨酸激酶抑制剂，专门用于治疗携带RET基因变异的肿瘤。RET基因的融合或点突变是多种癌症的明确驱动因素，包括非小细胞肺癌、甲状腺癌等，这些变异导致RET信号通路持续激活，促进肿瘤生长。塞尔帕替尼通过精...

　　在HER2阳性乳腺癌的治疗中，脑转移是常见且处理棘手的难题，因许多大分子药物难以有效穿透血脑屏障。 图卡替尼 是一种口服的、高选择性HER2酪氨酸激酶抑制剂，其作用机制在于可逆地抑制HER2受体的细胞内激酶活性。与作用于细胞外域的单克隆抗体（如曲妥...

　　图卡替尼/妥卡替尼(Tukysa/TuCATinib)一线联合治疗HER2阳性转移性乳腺癌（MBC）的III期HER2CLIMB-05研究取得了积极结果。HER2CLIMB-05是一项随机、双盲、安慰剂对照的关键III期研究，旨在评估图卡替尼联合曲妥珠单抗和帕妥珠单抗维持治疗HER2+MBC患者的...

　　 塞普替尼 是一种专门针对RET基因变异的强效口服靶向药物，为核心治疗面临挑战的晚期癌症患者开辟了新的路径。它主要用于治疗RET基因融合阳性的转移性非小细胞肺癌、RET突变型的晚期甲状腺髓样癌，以及RET融合阳性的放射性碘难治性甲状腺癌。该药物通过...

　　2023年1月19日，FDA批准图卡替尼与曲妥珠单抗联合用于既往治疗过的RAS野生型HER2阳性转移性结直肠癌。这是FDA批准的首款针对HER2阳性转移性结直肠癌的疗法，填补了该领域长期无靶向药获批的空白。 　　 图卡替尼 是一种口服小分子HER2蛋白的酪氨酸激酶抑...

　　塞普替尼（SelperCATinib）是一款由美国礼来公司研发的抗癌药物。它于2020年成功获得美国FDA批准，为癌症治疗领域带来新希望。2022年9月，塞普替尼正式在中国内地上市，让国内众多癌症患者有了新的治疗选择。该药物作用靶点明确，主要针对RET基因异常的...