在肺癌精准治疗不断普及的当下,越来越多罕见基因突变的肺癌患者,摆脱了无药可用的困境。RET基因融合属于非小细胞肺癌里小众但凶险的基因突变,这类患者普遍脑转移风险高,以往常规治疗效果差、副作用明显。而塞普替尼的上市,改写了RET融合阳性肺癌的治疗局面。塞普替尼作为高选择性RET靶向药,精准解决了RET融合肺癌传统治疗疗效差、入脑弱、毒性高的痛点。临床试验证实其强效的颅内病灶管控能力,搭配CSCO指南I级推荐的权威定位,是这类患者治疗的优质选择。
在肺癌各类基因突变中,RET融合相对罕见,在非小细胞肺癌中突变占比仅1%~2%,多见于无吸烟史的肺腺癌人群。从临床特征来看,这类肺癌恶性程度偏高,癌细胞极易穿透血脑屏障,脑转移发生率远高于普通肺癌,这也是RET融合肺癌治疗难度大、预后差的关键原因。在塞普替尼上市之前,临床针对这类患者没有专用靶向药,只能依靠传统手段治疗,整体治疗效果并不理想。化疗作为基础治疗方式,以铂类药物联合培美曲塞为主,缺乏肿瘤靶向性,仅能短暂控制病情,有效率偏低,还会损伤正常机体细胞,引发恶心呕吐、骨髓抑制等强烈副作用,很多体质偏弱的患者无法耐受。免疫治疗联合化疗的方案,也难以适配RET融合突变患者,临床治疗应答率低,无法稳定遏制肿瘤进展。
从作用原理来看,塞普替尼属于ATP竞争性激酶抑制剂,通过阻断癌细胞增殖依赖的关键信号通路,切断肿瘤生长、转移的能量来源,精准灭杀突变癌细胞。同时药物具备优异的血脑屏障穿透能力,能够直达颅内病灶,专门攻克RET融合肺癌高发脑转移的治疗难题。凭借高靶点选择性、强效入脑能力、广谱突变覆盖、不限治疗线数的特点,它适配初治、经治等不同治疗阶段的患者,同时可覆盖多种RET融合突变亚型,适用人群更广,且药物副作用温和,更适合患者长期服用。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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