该研究是一项开放标签、多中心的I/II期临床研究，旨在评估 阿伐普替尼 在中国不可手术切除的或转移性GIST受试者中的安全性和药代动力学以及阿伐普替尼的抗肿瘤疗效。治疗胃肠道间质瘤的疗效和安全性如何？欧洲消化肿瘤（ESMO GI 2021）线上年会上公布了...
李博士表示：“ 阿伐普替尼 在中国GIST患者的三线和后线治疗中具有临床活性，是潜在的治疗选择。”一项开放标签、多中心1/2期临床试验评估了阿伐替尼用于不可切除或转移性GIST患者的结果，中位治疗时间为25.4周。在PDGFRA D842V突变型GIST患者中，客观缓...
阿维普替尼（avapritinib）是一款强力的高特异性KIT和PDGFRA突变激酶抑制剂。阿维普替尼已经表现出抑制与GIST相关的广泛KIT和PDGFRA突变体的效力。这款新药曾经获得FDA授予的突破性疗法认定，以及快速通道资格，孤儿药资格和优先审评资格。 FDA的批...
针对治疗胃肠道间质瘤的重磅药物？NAVIGATOR(NCT02508532)试验是一项多中心、单臂、开放标签的临床试验，招募了43例患有PDGFRA外显子18突变/38例患者PDGFRA D842V突变的无法切除或转移性GIST患者。阿伐替尼是一种强效、高选择性的酪氨酸激酶抑制剂，可靶...
治疗PDGFRA突变胃肠道间质瘤(GIST)； 泰吉华 是一种酪氨酸激酶抑制剂，在生化分析中科靶向KIT D816V、PDGFRA和PDGFRA D842突变体以及多个KIT外显因子11、11/17和17突变体，其半数最大抑制浓度（IC50s）小于25 nM。PDGFRA和KIT中的某些突变可导致这些受体...
阿伐替尼 可选择性和强效地抑制KIT和PDGFRA突变激酶。由于所有致癌激酶均通过活性激酶构象进行信号传导，而阿伐替尼是一种能够靶向活性激酶构象的I型抑制剂。研究已经证实，阿伐替尼对胃肠间质瘤（GIST）相关的KIT和PDGFRA突变具有广泛的抑制作用，且强...
阿伐替尼 是一种激酶抑制剂，用于治疗携带PDGFRA外显子18突变（包括PDGFRA D842V突变）的不可切除性或转移性GIST成人患者。系统性肥大细胞增多症（SM）是一种罕见的克隆性血液肿瘤，在约95%的病例中由KIT D816V突变驱动。晚期系统性肥大细胞增多症（Adv...
阿伐普替尼 是选择性靶向KIT外显子17和PDGFRA外显子18突变的强效的小分子抑制剂。NAVIGATOR研究是一项开放标签的Ⅰ/Ⅱ期研究，旨在评估阿伐普替尼治疗不可切除GIST的疗效和安全性。阿伐普替尼已于2021年3月在中国获批用于携带PDGFRA外显子18突变（包括D842V...
近期，《欧洲癌症杂志》（European Journal of Cancer，EJC ）又全文发表了NAVIGATOR研究针对PDGFRA D842V突变GIST患者的更新数据，长达27.6个月的中位随访时间再次夯实了 阿伐替尼 的稳健、持久、高效的临床获益，且安全性可控。 NAVIGATOR研究是一项开...
Ayvakit（avapritinib, 阿伐替尼 ）是Blueprint Medicines开发的一款强效、高选择性KIT和PDGFRA突变激酶抑制剂，可通过直接与导致突变KIT和PDGFRA信号传导的活性激酶构象结合，进而起到肿瘤抑制作用。与已批准的多激酶抑制剂相比，avapritinib对KIT和PDG...
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