Alpelisib( 阿培利司 )由诺华公司研发，于2019年5月24日获美国FDA批准上市，商品名为Piqray,与氟维司群联用治疗男性和绝经后女性的激素受体阳性（HR+）/人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）阴性携带PIK3CA突变的晚期转移性乳腺癌。同时FDA还批准了一个筛选...
2019年5月24日，美国FDA批准阿培利司片（alpelisib，商品名Piqray）与氟维司群联用治疗经一种内分泌为基础的方案治疗期间或治疗后病情进展的，合并激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性、PIK3CA突变的晚期或转移性男性或绝经后女性乳腺...
阿培利司 Piqray是一种激酶抑制剂，与氟维司群联合，用于在接受以内分泌治疗为基础的方案时或之后出现疾病进展的HR+/HER2-, PIK3CA突变的晚期或转移性乳腺癌的绝经后女性和男性患者。阿培利司已在美国和全球其他12个国家获批。 诺华宣布欧洲药品管...
2020年09月20日消息，诺华（Novartis）在2020年欧洲医学肿瘤学会（ESMO）虚拟大会上公布了乳腺癌新药 阿培利司 （alpelisib）III期SOLAR-1研究的最终总生存期（OS）分析结果。数据显示，在携带PIK3CA突变、激素受体阳性/人表皮生长因子受体2阴性（HR+/HER2-...
阿培利司 是特异性选择的PI3K抑制剂，能够特异性靶向PI3Kα亚型，不仅疗效好，而且副作用较低、患者耐受性佳。一项全球性III期临床研究——SOLAR-1研究证实：在PIK3CA突变患者中，阿培利司联合氟维司群对比安慰剂联合氟维司群，显着延长患者的无进展生存期（...
阿培利司 联合氟维司群（fulvestrant）适用于治疗绝经后女性和男性乳腺癌患者，具体为：接受内分泌疗法治疗后病情进展、携带PIK3CA突变、激素受体阳性（HR+）、人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）局部晚期或转移性乳腺癌患者。 值得一提的是，阿培利司是...
Journal of Clinical Oncology杂志刊登了1篇 阿培利司 单药治疗实体肿瘤的Ⅰa期研究结果，这是阿培利司单药治疗首次开展的人体试验。研究共纳入134例成人患者，PIK3CA野生型患者共7例。 在剂量递增阶段（n=76），PIK3CA突变实体瘤患者接受30~450mg Qd或120~2...
阿培利司 是由瑞士诺华公司研发的首款针对HR阳性、HER2阴性、PIK3CA突变的晚期乳腺癌的药物，它是一种口服小分子α特异性PI3K抑制剂，在携带PIK3CA基因突变的乳腺癌细胞系中显示出抑制PI3K通路的能力，对细胞增殖具有抑制作用。 2019年5月24日，美...
PIK3CA作为磷脂酰肌醇3激酶（PI3K）-蛋白激酶B（AKT）-哺乳动物雷帕霉素靶蛋白（mTOR）通路的关键基因，被认为是乳腺癌发生发展的重要机制之一，同时也是内分泌治疗耐药的主要原因之一。既往的研究显示，PI3K抑制剂 阿培利司 对激素受体阳性（HR+）/人表皮生...
想要了解PI3K抑制剂，当然要先了解PI3K通路。PI3K通路的全称是磷脂酰肌醇3-激酶( phosphoinositide 3-kinase,PI3Ks) 通路，它的激活将促进肿瘤细胞增殖、侵袭和转移，同时预示着患者的耐药性更强和预后更差。其中编译PI3Kα的基因PIK3CA是肿瘤中最常见的突变...
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