内分泌治疗是HR+/HER2-晚期乳腺癌患者的重要治疗手段，而PI3K通路活化是内分泌治疗过程中的棘手问题。研究已经证实PI3K/AKT/mTOR通路在导致患者预后不良中起到关键作用，对于PI3K通路的抑制成为克服PIK3CA突变的研究焦点。 SOLAR-1研究是一项国际多中心...
PI3K通路参与肿瘤的生长，增殖和生存，PIK3CA基因的激活突变和/或扩增均可以导致PI3K通路的活化。在ER+/HER2-的乳腺癌中，PIK3CA基因突变的发生率约为40%。泛PI3K抑制剂靶向PI3K的多个异构体，毒性较大，而疗效有限。 阿培利司 （BYL719）特异性靶向PI3Kα亚...
阿培利司 （alpelisib）是一种选择性PI3Kα抑制剂，2019年经FDA批准上市，NCCN指南推荐阿培利司联合氟维司群用于内分泌治疗进展的PIK3CA突变的HR+/HER2-晚期乳腺癌。但Ⅲ期SOLAR-1注册研究排除氟维司群经治患者，因此，氟维司群经治患者继续应用阿培利...
SOLAR-1研究共纳入了572例经治的晚期或转移性乳腺腺癌患者（84.6%的患者均为内分泌耐药），根据PIK3CA状态分为PIK3CA突变队列（n=341）或非PIK3CA突变队列(n=231)。在每个队列中，患者以1:1的比例随机接受 阿培利司 （300mg,每日一次）+氟维司群（500mg,...
2022年4月5日，美国食品药品监督管理局(FDA)基于应答率和应答持续时间加速批准了诺华公司的Vijoice（Alpelisib） 阿培利司 用于治疗2岁及以上有严重PIK3CA相关过度生长谱(PROS)表现且需要全身治疗的成人和儿童患者。Vijoice是一种激酶抑制剂，通过抑制PI...
PI3K通路是调控细胞代谢、生长、生存和迁移的重要信号通路，它在癌症发展中也起到重要作用。在HR+晚期乳腺癌中，PI3K通路的改变是肿瘤恶化、疾病进展和产生治疗耐药性的最常见原因。PI3K蛋白有4个同源异构体，其中PIK3CA突变发生在a异构体上。大约40%的HR+晚...
内分泌耐药是HR+/HER2-晚期乳腺癌面临的最大挑战之一，常见突变原理包括ER信号途径改变（ESR1突变和ER甲基化）或其他信号途径的激活与改变。根据这些耐药机制，一些新型靶向药陆续研发成功，如CDK4/6抑制剂、PI3K抑制剂、AKT抑制剂、mTOR抑制剂等。氟维司群...
磷脂酰肌醇3激酶（PI3K）通路高活化是导致内分泌治疗耐药的重要原因之一，可由PIK3CA突变引起。约40%的HR+/HER2-晚期乳腺癌患者存在PIK3CA突变，此类患者往往预后不佳，生存期较短。 阿培利司 是一种选择性的PI3K抑制剂，全球性III期临床研究——SOLAR-1研究...
阿培利司（alpelisib）是一种选择性PI3Kα抑制剂，2019年经FDA批准上市，NCCN指南推荐阿培利司联合氟维司群用于内分泌治疗进展的PIK3CA突变的HR+/HER2-晚期乳腺癌。但Ⅲ期SOLAR-1注册研究排除氟维司群经治患者，因此，氟维司群经治患者继续应用 阿培利司...
阿培利司 是选择性PI3K抑制剂，对PI3Kα有明显的抑制作用在体外和体内模型中，编码PIK3CA的基因发生功能获得性突变，可激活PI3Kα和Akt信号通路细胞转化和肿瘤生成在乳腺癌细胞系中，阿培利司可抑制PI3K下游靶点(包括Akt)的磷酸化，并在PIK3CA突变的细...
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