在欧洲肿瘤学大会上，新型PI3K抑制剂， 阿培利司 alpelisib宣布了一个振奋人心的三期临床试验结果：在至少1种内分泌治疗失败后的晚期激素受体阳性的、PIK3CA基因突变的乳腺癌患者中，阿培利司联合氟维司群，对比安慰剂联合氟维司群，中位无疾病进展生存...
三阴性乳腺癌(TNBC)占所有乳腺癌的20%，与较差的生存结局有关。与针对激素受体阳性和HER2阳性乳腺癌的靶向治疗相反，细胞毒性化疗仍然是治疗TNBC的支柱。临床前研究表明，PI3Ki损害同源重组修复(HR)通路，从而使依赖HR的癌症对PARPi敏感。在临床前模型中，在...
PIK3CA基因突变，导致PI3K信号通路活化，促进肿瘤的增殖、转移和侵袭，在众多癌症中是高频出现的事件。十几年来，国内外的药企一直致力于研发靶向PI3K信号通路的靶向药，但一直进展不顺利。虽然依维莫司之类的mTOR抑制剂，也有一定的阻断PI3K信号通路的功能...
乳腺癌是最常见于女性的一种癌症，超过70%的乳腺癌是HR+/HER2-乳腺癌，大约40%的HR+/HER2-乳腺癌患者会发生PIK3CA突变。不过，研究表明，PIK3CA突变与乳腺癌的其他预后/临床特征包括组织学亚型，HR表达、Her2/neu受体状态、腋窝淋巴结阳性、肿瘤分级和/或分...
阿培利司 是首款针对HR+/HER2-、PIK3CA突变的晚期乳腺癌的药物，为口服小分子α特异性I类磷脂酰肌醇-3-激酶（PI3K）抑制剂，在携带PIK3CA基因突变的乳腺癌细胞系中显示出抑制PI3K通路的能力，并具有抑制细胞增殖作用。 英国药品和保健品管理局（MHR...
阿培利司 （商品名Piqray）是一种激酶抑制剂，与氟维司群联用治疗经一种内分泌为基础的方案治疗期间或治疗后病情进展的，合并激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性、PIK3CA突变的晚期或转移性男性或绝经后女性乳腺癌。 药物注意事...
Alpelisib（ 阿培利司 ，Piqray）是一种磷脂酰肌醇-3激酶（PI3K）抑制剂，能够抑制PI3Kα（PIK3CA）活性，诱导乳腺癌细胞中雌激素受体的转录增加，与Fulvestrant联合应用具有协同的抗肿瘤活性。阿培利司设计用于靶向这种酶，该酶在人类癌症中似乎以近30...
Alpelisib( 阿培利司 ，商品名PIQRAY,编号BLY719）于2019年5月24日获FDA批准上市，2020年7月获得欧盟批准上市，与内分泌疗法fulvestrant联用，治疗激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子2（HER2）阴性、携带PIK3CA突变的绝经后女性以及男性的晚期或转移性...
乳腺癌是一种威胁全世界女性健康的常见恶性肿瘤据报道,全球每年新增乳腺癌病例138.4万,每年约有45.8万患者死于乳腺癌,其在欧美国家的发病率列居女性恶性肿瘤首位研究表明,全球每年有约3%~10%的新发乳腺癌患者在确诊时即有远处转移,其中接受辅助治疗的早期乳...
阿培利司 是一种α特异性PI3K激酶抑制剂，于2019年5月获得美国批准、2020年7月获得欧盟批准，用于治疗绝经后女性和男性乳腺癌患者，具体为：接受内分泌疗法治疗后病情进展、携带PIK3CA突变、HR+/HER2-局部晚期或转移性乳腺癌患者。 阿培利司是第一个也是...
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