Piqray的有效成分是Alpelisib，这是一种选择性磷脂酰肌醇3-激酶α(PI3Kα)抑制剂，用于HR/HER2-携带PIK3CA突变的晚期转移性乳腺癌患者的治疗。Alpelisib临床前数据显示，该药物对于PI3Kα的抑制活性是其他PI3K亚型的50倍;表现出很好的耐药性;PIK3CA突变...
阿博利布 /阿培利司(PIQRAY)是一种磷脂酰肌醇-3激酶（PI3K）抑制剂，能够抑制PI3Kα（PIK3CA）活性，诱导乳腺癌细胞中雌激素受体的转录增加，与Fulvestrant联合应用具有协同的抗肿瘤活性。阿博利布设计用于靶向这种酶，该酶在人类癌症中似乎以近30％的...
阿培利司 /阿博利布(PIQRAY)的有效性通过名为solar-1的随机临床试验进行了验证。该项试验共招募了572名HR阳性、HER2阴性的男性和绝经之后晚期或转移性乳腺癌患者。这些患者的乳腺癌肿瘤在芳香化酶抑制剂治疗前夕或治疗之后继续进展。结果表明：PIK3CA基...
美国食品药品监督管理局（FDA）批准了Alpelisib 阿培利司 片剂联合内分泌疗法氟维司群，用于携带PIK3CA基因突变、激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性、接受内分泌治疗方案期间或之后进展的晚期或转移性乳腺癌患者（包括绝经后女性和男...
阿培利司 （alpelisib）是一种选择性PI3Kα抑制剂，2019年经FDA批准上市，NCCN指南推荐阿培利司联合氟维司群用于内分泌治疗进展的PIK3CA突变的HR+/HER2-晚期乳腺癌。但Ⅲ期SOLAR-1注册研究排除氟维司群经治患者，因此，氟维司群经治患者继续应用阿培利...
阿培利司 片(alpelisib)是诺华公司开发的一款口服小分子α特异性PI3K抑制剂。在携带PIK3CA基因突变的乳腺癌细胞系中，它已显示出抑制PI3K通路的潜力，并具有抑制细胞增殖的作用。美国FDA已批准阿培利司（alpelisib）联合氟维司群（fulvestrant）治疗PIK...
阿培利司 /阿博利布(Alpelisib）是诺华公司开发的一款口服小分子α特异性PI3K抑制剂。在携带PIK3CA基因突变的乳腺癌细胞系中，它已显示出抑制PI3K通路的潜力，并具有抑制细胞增殖的作用。 美国FDA已批准 阿培利司 联合氟维司群（fulvestrant）治疗P...
英国药品和保健品管理局（MHRA）已批准扩大乳腺癌新药 阿培利司 （Alpelisib）适应症：联合氟维司群（Fulvestrant），用于治疗绝经后女性和男性乳腺癌患者。具体适应症为：接受基于内分泌疗法的方案治疗后疾病进展、携带PIK3CA突变、激素受体阳性（HR+）...
PI3K-AKT-mTOR通路的异常激活及其相关基因突变与乳腺癌的发生发展相关，也是激素受体阳性/HER2阴性（HR+/HER2-）乳腺癌内分泌治疗耐药的主要标志。同时阻断PI3K/mTOR及ER信号通路能够解决内分泌耐药问题。 阿培利司 （alpelisib,ALP）是全球首个获批用于...
Vijoice(alpelisib) 阿博利布 于2019年5月24日获FDA批准上市，2020年7月获得欧盟批准上市，与内分泌疗法fulvestrant联用，治疗激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子2（HER2）阴性、携带PIK3CA突变的绝经后女性以及男性的晚期或转移性乳腺癌。 在全球...
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