早期临床研究显示,对其他激酶抑制剂耐药或不耐受的患者使用 阿西米尼 后,肿瘤可以得到有效抑制。同是,研究人员还发现,将阿西米尼与nilotinib联用(即别构抑制剂+活性位点抑制剂)可在治疗上起到互补作用,可有效控制癌症的进展,并在结束用药后不易...
阿西米尼 用于治疗慢性髓系白血病(CML)的2种不同适应症:先前已接受过至少2种酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗、费城染色体阳性慢性髓性白血病慢性期(Ph+CML-CP)成人患者;携带T315I突变的上述患者(Ph+CML-CP)。在2022年ASCO年会中,Rea et al.研究组...
阿西米尼 (Asciminib)用于既往接受至少两种TKI治疗的费城染色体阳性CML慢性期(Ph+CML-CP)成人患者,并完全获批用于T315I突变型Ph+CML-CP成人患者。 阿西米尼 (Asciminib)是一种特异性靶向BCR-ABL1蛋白肉豆蔻酰口袋(STAMP)抑制剂,通过结合...
阿西米尼 是ABL/BCR-ABL1酪氨酸激酶的抑制剂。该药物具有与ABL肉豆蔻酰口袋结合并抑制BCR-ABL1融合蛋白的ABL1激酶活性的新作用机制。 该药物在CML的体外和动物模型中显示出对野生型BCR-ABL1和许多突变型激酶(包括T315I突变)的活性。 阿西米...
阿西米尼布 是首个作为STAMP抑制剂治疗CML的药物,专门靶向ABL肉豆蔻酰口袋起作用。这种全新的作用机制可能有助于解决先前接受过两种或多种TKI治疗的CML患者的耐药难题和BCR:ABL1缺陷基因的突变,该基因已被证实与白血病细胞过度分化有关。 阿西米...
ABL激酶中的肉豆蔻酰口袋是其自身的负向调控位点,通过与ABL自身的肉豆蔻酰化N端结合启动变构调节,使ABL激酶保持抑制构象。在CML中,BCR蛋白替代了ABL1原本的N端,使该口袋失去调控功能。Asciminib通过强力结合BCR-ABL1肉豆蔻酰口袋(Kd[解离常数]=0.5 n...
阿西米尼布 (asciminib)组(n=157)在96周时达到主要分子学反应(MMR)的患者比例是Bosulif(bosutinib,博舒替尼)组(n=76)的两倍多,比之前的分析大幅增加。此外,接受阿西米尼布治疗的患者维持MMR至少72周的概率为96.7%,反映了疗效的长期持久...
阿西米尼布 治疗数据此次批准的依据是3期ASCEMBL试验(NCT03106779)的数据。ASCEMBL评估了阿西米尼布与Bosutinib在Ph阳性、慢性期CML患者中的效果,这些患者之前接受了至少2种ATP结合位点TKIs的治疗。 患者必须是至少18岁的慢性期慢性骨髓性白血病...
用于慢性髓性白血病; 阿西米尼布 已在美国以外的几个国家获得批准,包括日本、瑞士和英国,用于对至少两种或两种以上既往治疗耐药或不耐受的成人Ph+CML-CP患者。阿西米尼布是首个作为STAMP抑制剂的CML治疗药物,特异性靶向ABL肉豆蔻酰口袋。这种新的作...
阿西米尼 是ABL/BCR-ABL1酪氨酸激酶的抑制剂。该药物具有与ABL肉豆蔻酰口袋结合并抑制BCR-ABL1融合蛋白的ABL1激酶活性的新作用机制。该药物在CML的体外和动物模型中显示出对野生型BCR-ABL1和许多突变型激酶(包括T315I突变)的活性。阿西米尼,也称为ST...
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