奥拉帕尼 （Olaparib）可谓是PARP抑制剂领域名副其实的first-in-class，也是一个潜在利用DNA损伤反应（DDR）途径缺陷（如BRCA突变）优先杀死肿瘤细胞的靶向药物。PARP是一种在修复单链DNA断裂过程中至关重要的酶，在存在BRCA基因有害突变的肿瘤细胞中，...
之前的研究显示：VEGF过表达与包括子宫内膜癌在内的大部分妇科恶性肿瘤的预后不良有关，子宫内膜癌中VEGF表达水平越高，预后越差。在新的2期NRG-GY012研究中，将西地尼布(Recentin，是VEGFR1-3的酪氨酸激酶抑制，作用于血管和淋巴管，发挥抗血管生成作用...
日前，阿斯利康和默沙东发布了双方联合开发的PARP抑制剂 奥拉帕尼 （olaparib,英文商品名Lynparza）在3期临床试验OlympiA中获得的更多积极结果。在作为辅助疗法，治疗携带种系BRCA突变（gBRCAm）的高风险HER2阴性早期乳腺癌患者的这一3期临床试验中，奥拉帕...
OlympiAIII期试验的进一步阳性结果表明，阿斯利康和默沙东联合开发的PARP抑制剂利普卓（通用名： 奥拉帕利 ）作为辅助疗法，治疗已完成局部治疗和标准新辅助或辅助化疗的胚系BRCA突变(gBRCAm)HER2阴性高危早期乳腺癌患者，与安慰剂相比，在总生存期(OS)方面...
奥拉帕利是一类哺乳动物PARPi.而所谓PARPi,全称是“聚腺苷二磷酸-核糖聚合酶（PARP）抑制剂”， 奥拉帕利 获批上市，已被FDA批准用于卵巢癌、乳腺癌、前列腺癌、胰腺癌患者，其在其他肿瘤中的作用也逐渐被发现，有希望成为一种广谱的抗肿瘤药物。 ...
人体内的PARP酶与DNA转录、修复等密切相关，因此是肿瘤细胞维持正常功能的必要蛋白。 奥拉帕利 可使细胞形成PARP-DNA复合体，明显抑制PARP活性，从而导致肿瘤细胞的DNA损伤无法修复，最终走向凋亡。奥拉帕利能够提高细胞毒作用从而提高抗肿瘤活性。尤其...
乳腺癌是全球范围内最常见的癌症，在2020年有超过230万人确诊乳腺癌，她们当中大约有5%-10%的患者携带BRCA突变。BRCA是人体的一种基因，包括BRCA1/2.许多人对它的认识来自好莱坞著名影星安吉丽娜朱莉，她因查出BRCA1突变，接受了预防性乳腺和卵巢切除手术。B...
英飞凡（度伐利尤单抗）属于免疫检查点程序性死亡蛋白配体PD-L1抑制剂， 利普卓 （奥拉帕利）属于多腺苷二磷酸核糖聚合酶PARP抑制剂。MEDIOLA研究已经证实，度伐利尤单抗＋利普卓对HER2阴性晚期乳腺癌化疗失败患者有效。对于HER2阴性早期乳腺癌，度伐利...
利普卓 （通用名：奥拉帕利）获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准，用于携带胚系 BRCA 基因突变的胰腺癌患者的一线含铂化疗后的维持治疗。利普卓是首个获批治疗胰腺癌的 PARP 抑制剂，也是第一个针对 DNA 损伤修复（DDR）通路缺陷（如BRCA基因突变）...
奥拉帕尼作为一种口服多聚腺苷二磷酸核糖聚合酶抑制剂，对伴BRCA胚系突变的转移性乳腺癌有良好的抗肿瘤活性。奥拉帕尼作为口服PARP抑制剂可用于治疗伴BRCA突变的复发性卵巢癌，且对伴BRCA胚系突变的转移性乳腺癌有良好的抗肿瘤活性。OlympiAD试验旨在比...
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