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  • 第三代EGFR抑制剂奥西替尼的治疗效果与初代药物相比怎么样?

       EGFR抑制剂 的出现,将非小细胞肺癌的治疗推进到了小分子靶向药物时代。多代靶向药物的研发,使非小细胞肺癌患者在治疗过程中可以有多个选择。EGFR抑制剂目前已经有了三代药物,第一代有吉非替尼(易瑞沙)、厄洛替尼(特罗凯)、埃克替尼(凯美纳)。...

  • 阿法替尼治疗耐药的患者可以使用奥西替尼治疗

       阿法替尼 和达克替尼作为经典的二代TKI,从上图在结构上可以看出来,二者与gefitinib的差别,主要在于侧链的双键;喹唑啉母环(就是那个双环相连的结构)仍是一代和二代共有的主体结构。也就是说,afatinib和dacomtinib主要是在结合力上做了改进,而并...

  • 第三代酪氨酸激酶抑制剂奥西替尼可以解决T790突变问题

      EGFR(Epidermal GrowthFactor Receptor,表皮生长因子受体)基因敏感突变的非小细胞肺癌(NSCLC)患者,可以从 酪氨酸激酶抑制剂 (EGFR-TKI)中显著获益。在我国,晚期肺腺癌,总体EGFR突变率是50.2%,敏感突变率是48%,即使是吸烟患者其突变率也达到...

  • 奥西替尼(AZD9291)的治疗效果要远远优于第一代EGFR-TKI

      近年来, 肺癌发病率及死亡率呈现上升趋势,大部分患者确诊时已为中晚期, 已无手术机会。靶向治疗相较全身化疗更显著的延长了这类患者的生存期, 提高了这些患者的生存质量,高效低毒,已然成为晚期非小细胞肺癌的一线用药。但一代TKIs在经过9-13个月的治...

  • 奥西替尼可以一线治疗无T790M突变的非小细胞肺癌患者吗?

      EGFR药敏突变频率在亚洲人群中可以高达50%,因此是肺癌靶向检测的第一步。EGFR药敏突变的患者可以使用EGFR-TKIs药物:吉非替尼(易瑞沙)、厄洛替尼(特罗凯)以及刚刚获批可以用于一线治疗的 奥西替尼 (泰瑞沙)。EGFR-TKIs药物的原发耐药与KRAS基因的...

  • 中国T790M突变的非小细胞肺癌患者使用奥西替尼治疗的效果怎么样?

      一项多国 T790M突变 晚期NSCLC患者使用奥西替尼的长期随后汇总研究。共411位患者每天80mg奥西替尼 (二线129例;三线或更高,282例)。数据截止日期是2016年11月1日,可知治疗中值为16.4个月(范围,0 - 29.7个月),客观应答率为66%(95%可信区间(CI), 61% - -70...

  • 奥西替尼(AZD9291)可以作为T790突变的非小细胞肺癌患者首选用药

      NSCLC NCCN 2019.V1指南建议:EGFR阳性NSCLC患者接受一线的 奥西替尼 (Osimertinib)、厄洛替尼(Erlotinib)、阿法替尼(Afatinib)、吉非替尼(Gefitinib)、达克替尼(Dacomitinib)一代或二代EGFR-TKI治疗。   但大多数NSCLC患者会在用药后6~12个...

  • 奥西替尼可以作为EGFR突变的非小细胞肺癌一线治疗用药

      现已发现, 奥西替尼 可用于EGFR突变NSCLC患者的一线治疗。根据AURA试验中两项I期扩展队列研究的结果,6例EGFR突变患者的中位PFS为19.3个月(95% CI 13.7-未达到),ORR为77%(95% CI,64-87)。   一项III期FLAURA研究(NCT02296125)比较了在未治疗...

  • 奥西替尼(AZD9291)是T790M突变的非小细胞肺癌患者推荐用药

      当第一代表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)吉非替尼、厄洛替尼或阿法替尼(译者注:阿法替尼为第二代EGFR TKI)发生获得性耐药时,50-60%的EGFR突变型非小细胞肺癌(NSCLC)患者会出现EGFR基因第20号外显子上的 T790M突变 。奥西替尼(A...

  • 奥希替尼9291成为易瑞沙等耐药的首选原因有哪些

      为什么奥希替尼9291是易瑞沙等耐药的首选?因为T790M基因突变最常见于正在长期服用易瑞沙、凯美纳或特罗凯的患者。 服用易瑞沙、凯美纳或特罗凯1-2年左右,约有55-60%患者会产生T790M基因突变,原来的靶向药便会无效,即产生耐药问题,肿瘤病灶便不受控...

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